Objetivo
The pharmaceutical industry is increasingly seeking new tactics for the structural modification of drug candidates to avoid metabolic susceptibility, or to improve pharmacokinetic properties. Analogues called 'bioisosteres', which mimic the dimensions and substituent directionality of problematic structural motifs, but which are not themselves subject to the same pharmacological issues, offer one solution. Often based on scaffolds not found in ‘typical’ drug candidates, bioisosteres can additionally occupy new areas of intellectual property space. Within this growing field, rigid polycycles such as bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) are receiving significant attention as arene bioisosteres, as they exhibit similar ring diameters and substituent positioning, and also improve many pharmacokinetic properties relative to the parent arene. Despite the attractive nature of these motifs and current interest, the lack of general routes to complex BCP ring systems means this template is not yet fully accessible to industry. The invention of mild methods for [1.1.1.0]tricyclopentane (TCP) ring opening and functionalization could revolutionize use of BCPs in the pharmaceutical sector.
One method not explored to date is an atom transfer radical addition reaction (ATRA) strategy. Using aryl or alkyl halides, ATRA could deliver an abundance of previously inaccessible polysubstituted BCPs from generalized TCP, which would revolutionize this immature, cutting-edge area of organic and medicinal chemistry.
This research proposal seeks to: i) explore general and mild ATRA-based syntheses of BCP derivatives, including ring-expanded (hetero)bioisosteres; ii) functionalize BCP products using a range of contemporary processes, including C–H or C–X activation; and iii) apply these methodologies to synthesize BCP drugs / natural product analogues, and to test their biological activity via an industrial collaboration.
Ámbito científico (EuroSciVoc)
CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..
CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..
- ciencias médicas y de la salud medicina básica farmacología y farmacia descubrimiento de fármacos
- ciencias naturales ciencias químicas química orgánica reacciones orgánicas
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Programa(s)
Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.
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H2020-EU.1.3. - EXCELLENT SCIENCE - Marie Skłodowska-Curie Actions
PROGRAMA PRINCIPAL
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H2020-EU.1.3.2. - Nurturing excellence by means of cross-border and cross-sector mobility
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Tema(s)
Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.
Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.
Régimen de financiación
Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.
Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.
MSCA-IF-EF-ST - Standard EF
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Convocatoria de propuestas
Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.
Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.
(se abrirá en una nueva ventana) H2020-MSCA-IF-2017
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Aportación financiera neta de la UE. Es la suma de dinero que recibe el participante, deducida la aportación de la UE a su tercero vinculado. Considera la distribución de la aportación financiera de la UE entre los beneficiarios directos del proyecto y otros tipos de participantes, como los terceros participantes.
OX1 2JD Oxford
Reino Unido
Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.