Ziel
The pharmaceutical industry is increasingly seeking new tactics for the structural modification of drug candidates to avoid metabolic susceptibility, or to improve pharmacokinetic properties. Analogues called 'bioisosteres', which mimic the dimensions and substituent directionality of problematic structural motifs, but which are not themselves subject to the same pharmacological issues, offer one solution. Often based on scaffolds not found in ‘typical’ drug candidates, bioisosteres can additionally occupy new areas of intellectual property space. Within this growing field, rigid polycycles such as bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) are receiving significant attention as arene bioisosteres, as they exhibit similar ring diameters and substituent positioning, and also improve many pharmacokinetic properties relative to the parent arene. Despite the attractive nature of these motifs and current interest, the lack of general routes to complex BCP ring systems means this template is not yet fully accessible to industry. The invention of mild methods for [1.1.1.0]tricyclopentane (TCP) ring opening and functionalization could revolutionize use of BCPs in the pharmaceutical sector.
One method not explored to date is an atom transfer radical addition reaction (ATRA) strategy. Using aryl or alkyl halides, ATRA could deliver an abundance of previously inaccessible polysubstituted BCPs from generalized TCP, which would revolutionize this immature, cutting-edge area of organic and medicinal chemistry.
This research proposal seeks to: i) explore general and mild ATRA-based syntheses of BCP derivatives, including ring-expanded (hetero)bioisosteres; ii) functionalize BCP products using a range of contemporary processes, including C–H or C–X activation; and iii) apply these methodologies to synthesize BCP drugs / natural product analogues, and to test their biological activity via an industrial collaboration.
Wissenschaftliches Gebiet (EuroSciVoc)
CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht. Siehe: Das European Science Vocabulary.
CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht. Siehe: Das European Science Vocabulary.
- Medizin- und Gesundheitswissenschaften Grundlagenmedizin Pharmakologie und Pharmazie Arzneimittelforschung
- Naturwissenschaften Chemiewissenschaften organische Chemie organische Reaktionen
- Medizin- und Gesundheitswissenschaften Grundlagenmedizin medizinische Chemie
- Naturwissenschaften Chemiewissenschaften organische Chemie Kohlenwasserstoff
Sie müssen sich anmelden oder registrieren, um diese Funktion zu nutzen
Wir bitten um Entschuldigung ... während der Ausführung ist ein unerwarteter Fehler aufgetreten.
Sie müssen sich authentifizieren. Ihre Sitzung ist möglicherweise abgelaufen.
Vielen Dank für Ihr Feedback. Sie erhalten in Kürze eine E-Mail zur Übermittlungsbestätigung. Wenn Sie sich für eine Benachrichtigung über den Berichtsstatus entschieden haben, werden Sie auch im Falle einer Änderung des Berichtsstatus benachrichtigt.
Programm/Programme
Mehrjährige Finanzierungsprogramme, in denen die Prioritäten der EU für Forschung und Innovation festgelegt sind.
Mehrjährige Finanzierungsprogramme, in denen die Prioritäten der EU für Forschung und Innovation festgelegt sind.
-
H2020-EU.1.3. - EXCELLENT SCIENCE - Marie Skłodowska-Curie Actions
HAUPTPROGRAMM
Alle im Rahmen dieses Programms finanzierten Projekte anzeigen -
H2020-EU.1.3.2. - Nurturing excellence by means of cross-border and cross-sector mobility
Alle im Rahmen dieses Programms finanzierten Projekte anzeigen
Thema/Themen
Aufforderungen zur Einreichung von Vorschlägen sind nach Themen gegliedert. Ein Thema definiert einen bestimmten Bereich oder ein Gebiet, zu dem Vorschläge eingereicht werden können. Die Beschreibung eines Themas umfasst seinen spezifischen Umfang und die erwarteten Auswirkungen des finanzierten Projekts.
Aufforderungen zur Einreichung von Vorschlägen sind nach Themen gegliedert. Ein Thema definiert einen bestimmten Bereich oder ein Gebiet, zu dem Vorschläge eingereicht werden können. Die Beschreibung eines Themas umfasst seinen spezifischen Umfang und die erwarteten Auswirkungen des finanzierten Projekts.
Finanzierungsplan
Finanzierungsregelung (oder „Art der Maßnahme“) innerhalb eines Programms mit gemeinsamen Merkmalen. Sieht folgendes vor: den Umfang der finanzierten Maßnahmen, den Erstattungssatz, spezifische Bewertungskriterien für die Finanzierung und die Verwendung vereinfachter Kostenformen wie Pauschalbeträge.
Finanzierungsregelung (oder „Art der Maßnahme“) innerhalb eines Programms mit gemeinsamen Merkmalen. Sieht folgendes vor: den Umfang der finanzierten Maßnahmen, den Erstattungssatz, spezifische Bewertungskriterien für die Finanzierung und die Verwendung vereinfachter Kostenformen wie Pauschalbeträge.
MSCA-IF-EF-ST - Standard EF
Alle im Rahmen dieses Finanzierungsinstruments finanzierten Projekte anzeigen
Aufforderung zur Vorschlagseinreichung
Verfahren zur Aufforderung zur Einreichung von Projektvorschlägen mit dem Ziel, eine EU-Finanzierung zu erhalten.
Verfahren zur Aufforderung zur Einreichung von Projektvorschlägen mit dem Ziel, eine EU-Finanzierung zu erhalten.
(öffnet in neuem Fenster) H2020-MSCA-IF-2017
Alle im Rahmen dieser Aufforderung zur Einreichung von Vorschlägen finanzierten Projekte anzeigenKoordinator
Finanzieller Nettobeitrag der EU. Der Geldbetrag, den der Beteiligte erhält, abzüglich des EU-Beitrags an mit ihm verbundene Dritte. Berücksichtigt die Aufteilung des EU-Finanzbeitrags zwischen den direkten Begünstigten des Projekts und anderen Arten von Beteiligten, wie z. B. Dritten.
OX1 2JD Oxford
Vereinigtes Königreich
Die Gesamtkosten, die dieser Organisation durch die Beteiligung am Projekt entstanden sind, einschließlich der direkten und indirekten Kosten. Dieser Betrag ist Teil des Gesamtbudgets des Projekts.