Description du projet
Une synthèse rapide de composés organiques marqués qui contribuera au développement de médicaments et aux études sur la sécurité alimentaire
Dans la recherche et le développement de médicaments, la recherche alimentaire et la chimie agricole, le marquage radioactif est un processus fréquemment utilisé avant que les produits n’arrivent sur le marché. Ce procédé permet aux chercheurs de traquer le mouvement ou la dégradation des molécules cibles en suivant leur radioactivité. Le carbone 14 est un isotope naturel, cependant son utilisation pour le marquage des molécules présente de nombreux inconvénients, notamment la production de déchets radioactifs, des processus à plusieurs étapes chronophages et une consommation importante de ressources. Le projet FASTLabEx, financé par l’UE, prévoit de faire la démonstration d’une nouvelle approche pour la préparation simple de molécules organiques complexes marquées au carbone, qui se joue des contraintes fondamentales. Le marqueur radioactif sera introduit au stade ultime de la synthèse de la molécule organique. Un accès plus simple, plus rapide et plus efficace aux molécules marquées au carbone contribuera à soutenir le développement de médicaments et à garantir une administration sûre et adéquate de ces médicaments aux patients.
Objectif
The impact of synthetic organic molecules on health, life quality and lifestyle is beyond doubt. It is therefore of fundamental importance to detect and quantify the fate of organic compounds and provide a precise risk/benefit assessment, before they reach the market and large public exposure. The traceless incorporation of carbon-14 allows tracking organic molecules and provides vital knowledge on their fate. This information is critical for pharmaceutical development, crop science and human food safety evaluation. Surprisingly, carbon radiolabeling still represents a bottleneck and an unsolved fundamental problem. In fact, current synthetic strategies are marred by several major drawbacks, including the generation of radioactive waste, being multi-step time-consuming and high resource-demanding. To circumvent such disadvantages, I present FASTLabEx, a novel approach for the straightforward preparation of carbon-labeled complex organic molecules that introduces the radioactive tag at the ultimate-stage of the synthesis. Inspired by efficient metal-catalyzed transformations, FASTLabEx makes use of a novel paradigm of “carbon isotope exchange”, defined as the selective replacement of molecular moieties into organic molecules, by reversible molecular deconstruction/reconstruction in presence of an appropriate radiolabeled moiety. FASTLabEx will explore this concept onto a large variety of functional groups and structural diversity, far beyond the case of carboxylic acids. This approach has the potential to streamline the radio-synthesis of pharmaceuticals and agrochemicals. Outcomes from FASTLabEx will have a tangible societal impact not only for the radiochemical community, but also for pharmaceutical and agrochemical industries and in fine the consumers and patients. In order to mitigate the risks inherent to the project, preliminary results demonstrate its feasibility.
Champ scientifique
- engineering and technologyother engineering and technologiesnuclear engineeringnuclear waste management
- natural scienceschemical sciencesorganic chemistryorganic acids
- medical and health sciencesbasic medicinepharmacology and pharmacypharmaceutical drugs
- engineering and technologyother engineering and technologiesfood technologyfood safety
- agricultural sciencesagriculture, forestry, and fisheriesagriculture
Programme(s)
Régime de financement
ERC-COG - Consolidator GrantInstitution d’accueil
75015 PARIS 15
France