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Fast Radio-Labeling and Isotope Exchange

Descrizione del progetto

Una sintesi veloce dei composti organici marcati per studi sullo sviluppo dei farmaci e sulla sicurezza alimentare

La marcatura radioattiva è un processo usato frequentemente prima della commercializzazione dei prodotti nell’ambito della ricerca e dello sviluppo dei farmaci, della ricerca alimentare e della chimica agricola. Questo processo consente ai ricercatori di monitorare il movimento e la scomposizione delle molecole bersaglio seguendone la radioattività. Il carbonio-14 è un isotopo naturale, ma il suo utilizzo nella marcatura delle molecole presenta numerosi svantaggi, tra cui la produzione di rifiuti radioattivi, processi a più stadi dispendiosi in termini di tempo e un elevato utilizzo delle risorse. Il progetto FASTLabEx, finanziato dall’UE, intende dimostrare un nuovo approccio per una preparazione semplice delle molecole organiche complesse marcate con il carbonio che oltrepassi le limitazioni fondamentali. La marcatura radioattiva sarà introdotta nello stadio finale della sintesi delle molecole organiche. Un accesso più semplice, veloce ed efficiente alle molecole marcate con il carbonio contribuirà a sostenere lo sviluppo di farmaci e garantirà sicurezza e una gestione appropriata delle medicine per i pazienti.

Obiettivo

The impact of synthetic organic molecules on health, life quality and lifestyle is beyond doubt. It is therefore of fundamental importance to detect and quantify the fate of organic compounds and provide a precise risk/benefit assessment, before they reach the market and large public exposure. The traceless incorporation of carbon-14 allows tracking organic molecules and provides vital knowledge on their fate. This information is critical for pharmaceutical development, crop science and human food safety evaluation. Surprisingly, carbon radiolabeling still represents a bottleneck and an unsolved fundamental problem. In fact, current synthetic strategies are marred by several major drawbacks, including the generation of radioactive waste, being multi-step time-consuming and high resource-demanding. To circumvent such disadvantages, I present FASTLabEx, a novel approach for the straightforward preparation of carbon-labeled complex organic molecules that introduces the radioactive tag at the ultimate-stage of the synthesis. Inspired by efficient metal-catalyzed transformations, FASTLabEx makes use of a novel paradigm of “carbon isotope exchange”, defined as the selective replacement of molecular moieties into organic molecules, by reversible molecular deconstruction/reconstruction in presence of an appropriate radiolabeled moiety. FASTLabEx will explore this concept onto a large variety of functional groups and structural diversity, far beyond the case of carboxylic acids. This approach has the potential to streamline the radio-synthesis of pharmaceuticals and agrochemicals. Outcomes from FASTLabEx will have a tangible societal impact not only for the radiochemical community, but also for pharmaceutical and agrochemical industries and in fine the consumers and patients. In order to mitigate the risks inherent to the project, preliminary results demonstrate its feasibility.

Meccanismo di finanziamento

ERC-COG - Consolidator Grant
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Coordinatore

COMMISSARIAT A L ENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES
Contribution nette de l'UE
€ 1 999 431,00
Indirizzo
Rue leblanc 25
75015 Paris 15
Francia

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Regione
Ile-de-France Ile-de-France Paris
Tipo di attività
Research Organisations
Collegamenti
Altri finanziamenti
€ 0,00

Beneficiari (1)