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Flow and Iron for Pharma

Description du projet

Suivre le courant mène à de nouvelles constructions moléculaires pour l’industrie pharmaceutique

Le traitement de flux continus, où les solutions de réactifs sont pompées à travers des tubes à des vitesses connues, apparaît comme une importante solution alternative aux processus des réacteurs discontinus traditionnels pour la fabrication de produits pharmaceutiques. Il peut améliorer le contrôle de la qualité, réduire les coûts et le temps, ainsi que garantir le développement durable. Étant donné qu’il s’agit d’une des principales technologies ouvrant la voie de l’avenir pour la fabrication de produits pharmaceutiques, elle est également très soutenue par les organismes de réglementation. Le projet FI4P, financé par l’UE, met au point un protocole en s’appuyant sur les avantages de la chimie de flux et l’utilisation du fer comme catalyseur favorable et abondant. Ce processus permettra d’accéder à des réactions importantes pour l’industrie pharmaceutique, incompatible avec d’autres processus. L’assemblage contrôlé d’échafaudages moléculaires d’intérêt thérapeutique ouvrira la voie vers une bibliothèque accrue en matière de conception de médicaments fondée sur des fragments.

Objectif

The demand for sustainable methods to build chemical bonds has led to the rise of catalytic reactions, especially using abundant and benign metals. In this context, iron has emerged as a powerful catalyst to mediate various transformations including cross-couplings between (pseudo)halide electrophilic partners and organometallic nucleophiles, usually Grignard reagents.

We aim to develop a modular and versatile Flow-enabled Iron-catalysed cross-coupling protocol for Pharmaceutical applications (FI4P), leveraging the unique properties of flow chemistry to implement cross-couplings between organolithium derivatives and electrophiles. Building on the significant expertise of the academic host in this field, we will seek to harness flow technology to exert spatiotemporal control over reactive intermediates, thus ensuring the functionalisation of halide precursors with reactive lithium organyls generated in situ. The particularly high reaction rates observed in iron-catalysed cross-couplings will allow the incorporation of valuable functional groups usually incompatible with organolithium derivatives.

This approach will deliver a sustainable method to assemble relevant molecular scaffolds of interest to the pharmaceutical industry. With the involvement of NovAliX, an industrial partner specialised in transferring academic innovations into industrial processes, we will eventually apply our synthetic protocol to the large-scale manufacture of valuable APIs and the generation of a small collection of molecules designed to complement our existing library for Fragment Based Drug Design.

Champ scientifique (EuroSciVoc)

Programme(s)

Thème(s)

Régime de financement

MSCA-IF-EF-ST - Standard EF

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Appel à propositions

(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) H2020-MSCA-IF-2019

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Coordinateur

UNIVERSITE DE LIEGE
Contribution nette de l'UE
€ 166 320,00
Adresse
PLACE DU 20 AOUT 7
4000 LIEGE
Belgique
Région
Région de Bruxelles-Capitale/Brussels Hoofdstedelijk Gewest Région de Bruxelles-Capitale/ Brussels Hoofdstedelijk Gewest Arr. de Bruxelles-Capitale/Arr. Brussel-Hoofdstad
Type d’activité
Higher or Secondary Education Establishments
Liens
Coût total
€ 166 320,00