Projektbeschreibung
Neue Molekulargerüste für die pharmazeutische Industrie durch Fließfertigung
Die Fließfertigung, bei der Reagenzlösungen in einer bestimmten Geschwindigkeit durch Rohre gepumpt werden, stellt inzwischen eine wichtige Alternative zu den herkömmlichen Chargenreaktor-Verfahren für die pharmazeutische Herstellung dar. Mit ihr können die Qualitätskontrolle und Nachhaltigkeit verbessert sowie Zeit und Kosten eingespart werden. Als Schlüsseltechnologie für die Zukunft der pharmazeutischen Herstellung wird sie von Aufsichtsbehörden auch intensiv gefördert. Das EU-finanzierte Projekt FI4P entwickelt ein Protokoll, das auf den Vorzügen der Strömungschemie und dem Einsatz von Eisen als reichlich vorhandenen und günstigen Katalysator aufbaut. Das Verfahren wird den Zugang zu für die pharmazeutische Industrie relevanten Reaktionen ermöglichen, die nicht mit anderen Verfahren kompatibel sind. Der kontrollierte Aufbau von Molekulargerüsten mit therapeutischem Interesse wird den Weg zu einer verbesserten Bibliothek für die fragmentbasierte Wirkstoffentwicklung ebnen.
Ziel
The demand for sustainable methods to build chemical bonds has led to the rise of catalytic reactions, especially using abundant and benign metals. In this context, iron has emerged as a powerful catalyst to mediate various transformations including cross-couplings between (pseudo)halide electrophilic partners and organometallic nucleophiles, usually Grignard reagents.
We aim to develop a modular and versatile Flow-enabled Iron-catalysed cross-coupling protocol for Pharmaceutical applications (FI4P), leveraging the unique properties of flow chemistry to implement cross-couplings between organolithium derivatives and electrophiles. Building on the significant expertise of the academic host in this field, we will seek to harness flow technology to exert spatiotemporal control over reactive intermediates, thus ensuring the functionalisation of halide precursors with reactive lithium organyls generated in situ. The particularly high reaction rates observed in iron-catalysed cross-couplings will allow the incorporation of valuable functional groups usually incompatible with organolithium derivatives.
This approach will deliver a sustainable method to assemble relevant molecular scaffolds of interest to the pharmaceutical industry. With the involvement of NovAliX, an industrial partner specialised in transferring academic innovations into industrial processes, we will eventually apply our synthetic protocol to the large-scale manufacture of valuable APIs and the generation of a small collection of molecules designed to complement our existing library for Fragment Based Drug Design.
Wissenschaftliches Gebiet (EuroSciVoc)
CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht.
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