Descrizione del progetto
Seguire il flusso comporta nuovi costrutti molecolari per l’industria farmaceutica
Nella produzione farmaceutica, il processo a flusso continuo, in cui le soluzioni di reagenti sono pompate attraverso i tubi a velocità note, si sta delineando come alternativa importante ai tradizionali processi con reattore per lavorazione a lotti. Tale processo può migliorare il controllo della qualità, ridurre costi e tempi necessari, oltre ad accrescere la sostenibilità. Inoltre, è fortemente sostenuto dalle autorità normative come tecnologia implementativa di rilievo per il futuro della produzione farmaceutica. Il progetto FI4P, finanziato dall’UE, sta elaborando un protocollo sulla scia dei vantaggi della chimica a flusso e dell’uso del ferro come catalizzatore abbondante e innocuo. Il processo consentirà l’accesso a reazioni importanti per l’industria farmaceutica non compatibili con altri procedimenti. L’assemblaggio controllato dei substrati molecolari di interesse terapeutico aprirà la strada al rafforzamento di una libreria per la progettazione di farmaci basati su frammenti.
Obiettivo
The demand for sustainable methods to build chemical bonds has led to the rise of catalytic reactions, especially using abundant and benign metals. In this context, iron has emerged as a powerful catalyst to mediate various transformations including cross-couplings between (pseudo)halide electrophilic partners and organometallic nucleophiles, usually Grignard reagents.
We aim to develop a modular and versatile Flow-enabled Iron-catalysed cross-coupling protocol for Pharmaceutical applications (FI4P), leveraging the unique properties of flow chemistry to implement cross-couplings between organolithium derivatives and electrophiles. Building on the significant expertise of the academic host in this field, we will seek to harness flow technology to exert spatiotemporal control over reactive intermediates, thus ensuring the functionalisation of halide precursors with reactive lithium organyls generated in situ. The particularly high reaction rates observed in iron-catalysed cross-couplings will allow the incorporation of valuable functional groups usually incompatible with organolithium derivatives.
This approach will deliver a sustainable method to assemble relevant molecular scaffolds of interest to the pharmaceutical industry. With the involvement of NovAliX, an industrial partner specialised in transferring academic innovations into industrial processes, we will eventually apply our synthetic protocol to the large-scale manufacture of valuable APIs and the generation of a small collection of molecules designed to complement our existing library for Fragment Based Drug Design.
Campo scientifico (EuroSciVoc)
CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP.
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- scienze mediche e della salutemedicina di basechimica farmaceutica
- scienze naturaliscienze chimichechimica inorganicametalli alcalini
- scienze naturaliscienze chimichecatalisi
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Programma(i)
Argomento(i)
Meccanismo di finanziamento
MSCA-IF-EF-ST - Standard EFCoordinatore
4000 Liege
Belgio