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CORDIS - Résultats de la recherche de l’UE
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Contenu archivé le 2024-04-30

Structure-based drug discovery. Structural biology of wild-type & mutant fibroblast growth factor receptors

Objectif



Drug discovery in the pharmaceutical industry is increasingly dependent on knowledge of the three-dimensional structures of macromolecular targets. On some occasions the three-dimensional structure of a target protein may be available from Xray analysis or NMR structure determination However, drug targets are usually first identified in terms of their sequence, often through the increasing efforts in human genome sequencing in academia and industry. For the period when only the sequence of the target is available, methods of comparative modelling are of major importance. Many groups have developed algorithms for comparative modelling which depends on knowledge of the three-dimensional structure of a homologue, or even a distantly related member of a protein superfamily. Examples of this at Birkbeck include the development of
anti-hypertensives through the design of inhibitors of human renin; the human renin model was constructed in 1983 (Blundell et al. 1983 Nature 304: 273-275) and used in the pharmaceutical industry for eight or nine years before the X-ray structure was determined (Dhanaraj, Blundell et al. 1992 Nature 357: 466-472). A further example is HIV proteinase which was modelled on a more distant superfamily relationship and used in drug discovery before its structure was determined in the Wlodawer laboratory in the US and in the Blundell laboratory at Birkbeck several years later in 1989.
The research programme will begin by using modelling software developed at Birkbeck in Professor Blundell's group, including COMPOSER (Sutcliffe et al 1987 Protein Engineering 1:377-384) and MODELLER (Sail & Blundell 1993 Journal of Molecular Biology 243: 779-815). We will then extend their application to modelling inhibitors and substrate, by developing a framework of the inhibitor bound to a related protein.
Specific areas of interest will be peptide hormone interactions with receptors and the design of peptido-mimetics. We shall focus on either NGF receptor or FGF receptor interactions, both of which have been experimentally studied in the UK.

Champ scientifique (EuroSciVoc)

CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.

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Programme(s)

Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.

Thème(s)

Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.

Appel à propositions

Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.

Données non disponibles

Régime de financement

Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.

RGI - Research grants (individual fellowships)

Coordinateur

THE CHANCELLOR, MASTERS AND SCHOLARS OF THE UNIVERSITY OF CAMBRIDGE
Contribution de l’UE
Aucune donnée
Adresse
80,Tennis Court Road, 80
CB2 1GA CAMBRIDGE
Royaume-Uni

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Coût total

Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.

Aucune donnée

Participants (1)

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