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Understanding the physico-chemical basis of transdermal drug delivery using nanomaterials

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Nanopartículas para la administración cutánea de fármacos

Las nanopartículas se han posicionado como vehículos de transporte muy importantes en la administración de fármacos. Comprender las relaciones entre su estructura y su eficacia es clave para maximizar su permeabilidad cutánea.

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La administración sistémica de fármacos se realiza frecuentemente a través de la piel debido a su facilidad de aplicación y mayor aceptación por parte del paciente. Sin embargo, la capa más externa de la piel, el estrato córneo (EC), representa una barrera importante para la administración de fármacos por vía cutánea. El EC está formado por células muertas anucleadas que están rodeadas por una matriz lipídica, que constituye uno de los principales factores limitantes de la velocidad de difusión de los fármacos. Para maximizar la penetración de los fármacos a través del EC, es necesario comprender mejor la interacción entre los vehículos de transporte de fármacos y los lípidos del EC. Para responder a esta cuestión, los investigadores del proyecto financiado por la Unión Europea NANOLEM (Understanding the physico-chemical basis of transdermal drug delivery using nanomaterials) emplearon membranas lipídicas modelo, que imitan muchos aspectos de la organización lipídica de la piel. El objetivo principal era estudiar los mecanismos relacionados con las interacciones entre membranas dérmicas y nanogeles, uno de los sistemas más eficaces de administración farmacológica. Los investigadores emplearon la N-isopropilacrilamida (NIPAM) como monómero para generar varios nanogeles y, posteriormente, optimizaron el tamaño, la rigidez de partículas y la temperatura de transición de estos nanogeles. El equipo probó los nanogeles desarrollados en varios modelos cutáneos basados en mezclas de ceramidas, colesterol y ácidos grasos o en bicapas lipídicas. También se evaluaron nanogeles neutros y cargados para comprobar su eficacia de penetración en estas superficies lipídicas. En conjunto, se descubrió que la presencia de ácidos grasos era fundamental para la formación de complejos con los nanogeles y favorecer su transporte. Por tanto, y como era de esperar, los investigadores creen que el tipo de parte del cuerpo y la condición dérmica son importantes para la permeabilidad de los nanogeles. Seguidamente, los investigadores descubrieron que la eficacia de la encapsulación de los fármacos dependía de la estructura de los nanogeles y que este proceso no afectaba al tamaño ni a la morfología del nanogel. La conclusión fue que las partículas con mayor hidrofobicidad y capacidad para adaptar su conformación constituían los mejores candidatos para un transporte transdermal eficaz. En conjunto, las actividades de NANOLEM permitieron llevar a cabo un estudio exhaustivo de sistemas de administración cutánea de fármacos basados en nanopartículas. Además, sus resultados resaltaron la necesidad de realizar evaluaciones de riesgo sobre la exposición de la piel a nanopartículas en el futuro.

Palabras clave

Nanopartículas, administración de fármacos, piel, NANOLEM, N-isopropilacrilamida, nanogel

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