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Cardio Ultraefficient nanoParticles for Inhalation of Drug prOducts

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Una terapia per inalazione per le malattie cardiovascolari

Quando si parla dell’efficacia terapeutica di un trattamento, il potenziale farmacologico e il rilascio selettivo sono fattori determinanti. Il progetto CUPIDO, finanziato dall’UE, ha soddisfatto tali requisiti con un’innovativa somministrazione dei farmaci per inalazione basata sulle nanoparticelle per i disturbi cardiovascolari.

Salute

Le malattie cardiovascolari rappresentano un problema sanitario significativo, nonché un onere socioeconomico per i sistemi sanitari in tutto il mondo. I trattamenti di prima linea orali ed endovenosi raggiungono la circolazione sistemica dei farmaci che, tuttavia, causa numerosi effetti collaterali e riduce l’efficacia farmacologica. Inoltre, i trattamenti disponibili intervengono unicamente sui sintomi, sottovalutando l’importanza dello sviluppo di farmaci che modificano la malattia.

Nanoparticelle inalabili che agevolano la somministrazione dei farmaci al cuore

Per soddisfare le esigenze mediche di nuovi approcci di rilascio dei farmaci, il progetto CUPIDO, finanziato dall’UE, ha sviluppato nanoparticelle che possono essere inalate. «Il nostro innovativo approccio basato sulle nanotecnologie è in grado di somministrare una terapia direttamente al cuore ammalato, evitando gli effetti collaterali associati ai farmaci sistemici», spiega Daniele Catalucci, coordinatore del progetto. Il team di ricerca ha prodotto nanoparticelle biocompatibili, bioispirate e biodegradabili basate sul fosfato di calcio che dispongono della capacità di auto-assemblarsi e di incapsulare farmaci. Il team del progetto CUPIDO si è basato sull’osservazione che alcune nanoparticelle ultrafini derivate dalla combustione, dopo essere state inalate in un’aria inquinata, erano state individuate nel cuore. Gli scienziati del progetto hanno deciso di sfruttare lo stesso meccanismo, ma per ottenere invece un farmaco. La logica consisteva nell’impiegare nanoparticelle come nanovettori inalabili per facilitare la somministrazione dei farmaci attraverso le barriere biologiche e il loro rilascio all’interno delle cellule cardiache. Le nanoparticelle raggiungono prima i polmoni per poi spostarsi verso il miocardio attraverso il flusso sanguigno.

Somministrazione non invasiva di peptidi per migliorare l’insufficienza cardiaca

I peptidi costituiscono un promettente approccio per il trattamento mirato di molte malattie, comprese quelle cardiovascolari, tuttavia la loro somministrazione al cuore necessita di una procedura invasiva. Grazie all’utilizzo di nanoparticelle, il progetto CUPIDO ha creato con successo un approccio non invasivo per la somministrazione al miocardio di peptidi mimetici in grado di migliorare la contrattilità cardiaca. L’approccio per inalazione potrebbe offrire rilascio del farmaco al cuore più rapido, efficiente e a misura di paziente. Richiede inoltre dosi farmacologiche inferiori per somministrazione, non solo considerato l’intervento più mirato sul cuore, ma anche perché protegge i farmaci da un negativo degrado sistemico e gastrico. Inoltre, si prevedono minori effetti collaterali causati dall’intervento non specifico su altri organi. Gli scienziati hanno generato varie nanoformulazioni pilota e le hanno testate in modelli sia murini che suini di insufficienza cardiaca, con risultati promettenti. Una somministrazione a giornata di un’innovativa molecola bioattiva in una formulazione farmacologica respirabile su scala pilota ha indotto un ripristino significativo della funzionalità cardiaca, offrendo una cura in caso di arresto cardiaco. Un intervento efficace può essere migliorato dagli aptametri, specifici al miocardio e promotori dell’internalizzazione cellulare. La funzionalizzazione delle nanoparticelle con tali aptametri facilita infatti il rilascio dei farmaci all’interno delle cellule.

La nanomedicina per le malattie cardiovascolari

L’applicazione della nanotecnologia al settore sanitario, che prende il nome di nanomedicina, dovrebbe aumentare nel prossimo futuro: alcuni nanofarmaci sono già stati approvati in ambito sanitario con risultati promettenti. Considerando che le malattie cardiovascolari costituiscono una delle principali cause di mortalità, con oltre 26 milioni di decessi in tutto il mondo, rappresentano senz’altro il prossimo bersaglio della nanomedicina. «Il progetto CUPIDO ha ottenuto un duplice successo: uno spirito di squadra consolidato e la produzione di un innovativo approccio farmacologico, non ancora sfruttato nelle strategie cliniche di medicina cardiovascolare», sottolinea Catalucci. Il prossimo passo consiste nella creazione di una start-up completamente dedicata al completamento di tutta la ricerca e lo sviluppo necessari e dei requisiti normativi.

Parole chiave

CUPIDO, malattia cardiovascolare, peptidi, nanomedicina, rilascio farmacologico, nanoparticelle inalabili, aptametri, terapia per inalazione

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