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CORDIS - Risultati della ricerca dell’UE
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"Targeting the ""untargetable"" by merging biological and chemical compound libraries"

Descrizione del progetto

Sviluppare farmaci attingendo a un nuovo spazio chimico

La maggior parte dei farmaci a piccole molecole si lega a enzimi o recettori che hanno tasche di legame ben definite. Tuttavia, è risultato tecnicamente impegnativo generare molecole di piccole dimensioni in grado di ostacolare le interazioni tra proteine o contro le proteine piane. Il progetto TARGET, finanziato dall’UE, si propone di affrontare questo problema tramite una piattaforma automatica in grado di selezionare i ligandi che legano proteine impegnative o incurabili. I ricercatori integreranno raccolte di peptidi codificati geneticamente con quelle di composti chimici per attingere a un enorme spazio chimico e selezionare le combinazioni che legano bersagli proteici difficili. È presumibile che la metodologia di TARGET sosterrà le attività di ricerca future sui farmaci permeabili alle cellule contro proteine impegnative.

Obiettivo

"Genome sequencing combined with powerful new research technologies has greatly expanded the number of potential drug targets, offering enormous opportunities to address unmet medical needs. However, for proteins with flat, featureless surfaces or for protein-protein interactions, it has been difficult to impossible to generate ligands based on classical small molecules, hindering their evaluation as targets and the development of drugs.

Herein, we propose a new method and its application for targeting the so-called ""undruggable"" proteins by tapping into a new chemical space, generated by ""merging"" biological and chemical compound libraries. In brief, millions of short cyclic peptides (46 amino acids) genetically encoded by phage display (generated with methods we established previously) will be expanded by combinatorially attaching via lateral groups > 1000 different chemical fragments in separate wells of microwell plates. We will develop a strategy that combines the elements of i) automation, ii) liquid transfer by acoustic dispensing, iii) single-round phage display panning, iv) ""phage PCR"" and a primer coding strategy, v) next-generation sequencing (NGS) and vi) computational sequence analysis to perform phage display selections with a library comprising > 1000 non-natural building blocks.

We expect that this technology will deliver ligands to challenging proteins and facilitate their evaluation as drug targets. The ligands are kept small on purpose, below one kDa, and the polarity is limited so that they are more likely to be cell permeable and so they may directly serve as leads for the generation of oral drugs.
"

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Programma(i)

Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

ERC-ADG - Advanced Grant

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito di questo schema di finanziamento

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

(si apre in una nuova finestra) ERC-2020-ADG

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito del bando

Istituzione ospitante

ECOLE POLYTECHNIQUE FEDERALE DE LAUSANNE
Contributo netto dell'UE

Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.

€ 2 239 500,00
Indirizzo
BATIMENT CE 3316 STATION 1
1015 LAUSANNE
Svizzera

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Regione
Schweiz/Suisse/Svizzera Région lémanique Vaud
Tipo di attività
Higher or Secondary Education Establishments
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

€ 2 239 500,00

Beneficiari (1)

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