Description du projet
Des outils moléculaires pour étudier les enzymes en tant que cibles médicamenteuses
Les cellules ont développé un mécanisme sophistiqué leur permettant de cibler les protéines endommagées ou mal repliées en vue de les dégrader: elles les modifient en ajoutant des résidus d’ubiquitine spécifiques. Comme pour la plupart des modifications post-traductionnelles, l’ubiquitination est réversible, et les enzymes de désubiquitination (DUB) peuvent séparer l’ubiquitine des protéines. Les peptidases de DUB jouent un rôle clé dans de nombreuses pathologies et constituent donc des cibles médicamenteuses particulièrement intéressantes. Le projet USP2-TD, financé par l’UE, est axé sur le développement d’une petite sonde moléculaire contre la peptidase 2 spécifique de l’ubiquitine (USP2), afin de mieux étudier le rôle que joue celle-ci dans la santé et la maladie. Étant donné le rôle de l’USP2 dans la progression du cycle cellulaire et la cancérogenèse, les résultats du projet pourraient ouvrir de nouvelles possibilités dans les domaines de la recherche et du traitement du cancer.
Objectif
Targeting DUB enzymes has recently emerged as a promising opportunity for drug discovery that might lead to more selective, less toxic drug profiles. Target validation of these enzymes is currently a priority in the field, as we are lacking of appropriate chemical probes for most of them. A clear example is USP2, whose chemical inhibition has been barely explored, leading to a poor-quality chemical probe that has been extensively used by biologist during the last decade. Hence, this multidisciplinary project emerges to address the identified unmet need of providing the scientific community with an appropriate chemical probe for a confident interrogation and further understanding of USP2 biology and disease. This probe will be useful for a suitable validation of this promising target and can eventually feed drug discovery projects for USP2-related cancer treatments.
Herein, we aim to develop a, USP2-Targeted Degrader (USP2-TD) that overcomes the lack of selectivity and potency of its parent counterpart. This small-molecule USP2-TD will enable investigations of selective USP2 downregulation with exquisite quantitative and temporal control of protein levels. To this end, the proposed research deal with the identification of solvent-exposed region at the parent, the discovery of the USP2-TD, and its validation as chemical probe for USP2.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
- sciences médicales et de la santé médecine fondamentale pharmacologie et pharmacie découverte de médicaments
- sciences médicales et de la santé médecine clinique oncologie
- sciences naturelles sciences biologiques biochimie biomolécule protéines enzyme
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Mots‑clés
Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).
Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).
Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
-
H2020-EU.1.3. - EXCELLENT SCIENCE - Marie Skłodowska-Curie Actions
PROGRAMME PRINCIPAL
Voir tous les projets financés dans le cadre de ce programme -
H2020-EU.1.3.2. - Nurturing excellence by means of cross-border and cross-sector mobility
Voir tous les projets financés dans le cadre de ce programme
Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
MSCA-IF - Marie Skłodowska-Curie Individual Fellowships (IF)
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Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) H2020-MSCA-IF-2020
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La contribution financière nette de l’UE est la somme d’argent que le participant reçoit, déduite de la contribution de l’UE versée à son tiers lié. Elle prend en compte la répartition de la contribution financière de l’UE entre les bénéficiaires directs du projet et d’autres types de participants, tels que les participants tiers.
CB2 1TN CAMBRIDGE
Royaume-Uni
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.