Projektbeschreibung
Mit molekularen Werkzeugen Enzyme als Wirkstoffziele erforschen
Zellen haben einen komplexen Mechanismus entwickelt, um ganz gezielt geschädigte oder falsch gefaltete Proteine abzubauen: Sie modifizieren sie, indem sie spezifische Ubiquitinreste hinzufügen. Wie die meisten posttranslationalen Modifikationen ist auch die Ubiquitylierung reversibel, und deubiquitinierende Enzyme sind in der Lage, Ubiquitin von Proteinen abzuspalten. Deubiquitinierende Peptidasen spielen bei vielen Krankheiten eine zentrale Rolle und sind daher attraktive Wirkstoffziele. Das EU-finanzierte Projekt USP2-TD konzentriert sich auf die Entwicklung einer kleinen molekularen Sonde in Hinsicht auf die Ubiquitin-spezifische Peptidase 2 (USP2) als ein Instrument zur weiteren Erforschung ihrer Funktion im Zusammenhang mit Gesundheit und Krankheit. Die Projektergebnisse könnten angesichts der Bedeutung von USP2 für die Zellzyklusprogression und die Karzinogenese neue Möglichkeiten der Krebsforschung und -behandlung eröffnen.
Ziel
Targeting DUB enzymes has recently emerged as a promising opportunity for drug discovery that might lead to more selective, less toxic drug profiles. Target validation of these enzymes is currently a priority in the field, as we are lacking of appropriate chemical probes for most of them. A clear example is USP2, whose chemical inhibition has been barely explored, leading to a poor-quality chemical probe that has been extensively used by biologist during the last decade. Hence, this multidisciplinary project emerges to address the identified unmet need of providing the scientific community with an appropriate chemical probe for a confident interrogation and further understanding of USP2 biology and disease. This probe will be useful for a suitable validation of this promising target and can eventually feed drug discovery projects for USP2-related cancer treatments.
Herein, we aim to develop a, USP2-Targeted Degrader (USP2-TD) that overcomes the lack of selectivity and potency of its parent counterpart. This small-molecule USP2-TD will enable investigations of selective USP2 downregulation with exquisite quantitative and temporal control of protein levels. To this end, the proposed research deal with the identification of solvent-exposed region at the parent, the discovery of the USP2-TD, and its validation as chemical probe for USP2.
Wissenschaftliches Gebiet (EuroSciVoc)
CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht. Siehe: Das European Science Vocabulary.
CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht. Siehe: Das European Science Vocabulary.
- Medizin- und Gesundheitswissenschaften Grundlagenmedizin Pharmakologie und Pharmazie Arzneimittelforschung
- Medizin- und Gesundheitswissenschaften Klinische Medizin Onkologie
- Naturwissenschaften Biowissenschaften Biochemie Biomoleküle Proteine Enzym
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Schlüsselbegriffe
Schlüsselbegriffe des Projekts, wie vom Projektkoordinator angegeben. Nicht zu verwechseln mit der EuroSciVoc-Taxonomie (Wissenschaftliches Gebiet).
Schlüsselbegriffe des Projekts, wie vom Projektkoordinator angegeben. Nicht zu verwechseln mit der EuroSciVoc-Taxonomie (Wissenschaftliches Gebiet).
Programm/Programme
Mehrjährige Finanzierungsprogramme, in denen die Prioritäten der EU für Forschung und Innovation festgelegt sind.
Mehrjährige Finanzierungsprogramme, in denen die Prioritäten der EU für Forschung und Innovation festgelegt sind.
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H2020-EU.1.3. - EXCELLENT SCIENCE - Marie Skłodowska-Curie Actions
HAUPTPROGRAMM
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H2020-EU.1.3.2. - Nurturing excellence by means of cross-border and cross-sector mobility
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Thema/Themen
Aufforderungen zur Einreichung von Vorschlägen sind nach Themen gegliedert. Ein Thema definiert einen bestimmten Bereich oder ein Gebiet, zu dem Vorschläge eingereicht werden können. Die Beschreibung eines Themas umfasst seinen spezifischen Umfang und die erwarteten Auswirkungen des finanzierten Projekts.
Aufforderungen zur Einreichung von Vorschlägen sind nach Themen gegliedert. Ein Thema definiert einen bestimmten Bereich oder ein Gebiet, zu dem Vorschläge eingereicht werden können. Die Beschreibung eines Themas umfasst seinen spezifischen Umfang und die erwarteten Auswirkungen des finanzierten Projekts.
Finanzierungsplan
Finanzierungsregelung (oder „Art der Maßnahme“) innerhalb eines Programms mit gemeinsamen Merkmalen. Sieht folgendes vor: den Umfang der finanzierten Maßnahmen, den Erstattungssatz, spezifische Bewertungskriterien für die Finanzierung und die Verwendung vereinfachter Kostenformen wie Pauschalbeträge.
Finanzierungsregelung (oder „Art der Maßnahme“) innerhalb eines Programms mit gemeinsamen Merkmalen. Sieht folgendes vor: den Umfang der finanzierten Maßnahmen, den Erstattungssatz, spezifische Bewertungskriterien für die Finanzierung und die Verwendung vereinfachter Kostenformen wie Pauschalbeträge.
MSCA-IF - Marie Skłodowska-Curie Individual Fellowships (IF)
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Aufforderung zur Vorschlagseinreichung
Verfahren zur Aufforderung zur Einreichung von Projektvorschlägen mit dem Ziel, eine EU-Finanzierung zu erhalten.
Verfahren zur Aufforderung zur Einreichung von Projektvorschlägen mit dem Ziel, eine EU-Finanzierung zu erhalten.
(öffnet in neuem Fenster) H2020-MSCA-IF-2020
Alle im Rahmen dieser Aufforderung zur Einreichung von Vorschlägen finanzierten Projekte anzeigenKoordinator
Finanzieller Nettobeitrag der EU. Der Geldbetrag, den der Beteiligte erhält, abzüglich des EU-Beitrags an mit ihm verbundene Dritte. Berücksichtigt die Aufteilung des EU-Finanzbeitrags zwischen den direkten Begünstigten des Projekts und anderen Arten von Beteiligten, wie z. B. Dritten.
CB2 1TN CAMBRIDGE
Vereinigtes Königreich
Die Gesamtkosten, die dieser Organisation durch die Beteiligung am Projekt entstanden sind, einschließlich der direkten und indirekten Kosten. Dieser Betrag ist Teil des Gesamtbudgets des Projekts.