Stabilization of Protein Protein Interactions; transforming molecular glue discovery from art into science

Informazioni relative al progetto

PPI-Glue

ID dell’accordo di sovvenzione: 101098234

DOI

10.3030/101098234

Data della firma CE 24 Maggio 2023

Data di avvio 1 Settembre 2023

Data di completamento 31 Agosto 2028

Finanziato da

• European Research Council (ERC)

Costo totale

€ 2 496 596,00

Contributo UE

€ 2 496 596,00

Coordinato da

TECHNISCHE UNIVERSITEIT EINDHOVEN
Netherlands

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Pubblicazioni

Peer reviewed articles (18)

Site-specific molecular glues for the 14-3-3/Tau pS214 protein–protein interaction <i>via</i> reversible covalent imine tethering

Autori: Ansgar Oberheide, Maxime C. M. van den Oetelaar, Jakob J. A. Scheele, Jan Borggräfe, Semmy F. H. Engelen, Michael Sattler, Christian Ottmann, Peter J. Cossar, Luc Brunsveld
Pubblicato in: RSC Medicinal Chemistry, Numero 16, 2025, ISSN 2632-8682
Editore: Royal Society of Chemistry (RSC)
DOI: 10.1039/D4MD00833B

Automated navigation of condensate phase behavior with active machine learning

Autori: Yannick H. A. Leurs, Willem van den Hout, Andrea Gardin, Joost L. J. van Dongen, Andoni Rodriguez-Abetxuko, Nadia A. Erkamp, Jan C. M. van Hest, Francesca Grisoni, Luc Brunsveld
Pubblicato in: Nature Communications, Numero 16, 2025, ISSN 2041-1723
Editore: Springer Science and Business Media LLC
DOI: 10.1038/S41467-025-64617-2

Journal of the American Chemical Society

Autori: Thijs W. van Veldhuisen; Renske M. J. Dijkstra; Auke A. Koops; Peter J. Cossar; Jan C. M. van Hest; Luc Brunsveld
Pubblicato in: Journal of the American Chemical Society, 2025, ISSN 0002-7863
Editore: American Chemical Society
DOI: 10.1021/JACS.4C17567

Stoichiometric 14-3-3ζ binding promotes phospho-Tau microtubule dissociation and reduces aggregation and condensation

Autori: Janine Hochmair; Maxime C. M. van den Oetelaar; Leandre Ravatt; Lisa Diez; Lenne J. M. Lemmens; Renata Ponce-Lina; Rithika Sankar; Maximilian Franck; Gesa Nolte; Ekaterina Semenova; Satabdee Mohapatra
Pubblicato in: Communications Biology, 2024, ISSN 2399-3642
Editore: Springer Nature
DOI: 10.1038/S42003-025-08548-0

Proximity-enhanced cysteine–histidine crosslinking for elucidating intrinsically disordered and other protein complexes

Autori: Qi Wu, Sebastian A. H. van den Wildenberg, Jeroen C. R. Brzoskowski, Maxime C. M. van den Oetelaar, Carlo J. A. Verhoef, Sylvia A. A. M. Genet, Christian Ottmann, Albert J. Markvoort, Luc Brunsveld, Peter J. Cossar
Pubblicato in: Chemical Science, Numero 16, 2025, ISSN 2041-6520
Editore: Royal Society of Chemistry (RSC)
DOI: 10.1039/D4SC07419J

Modulation of Protein–Protein Interactions with Molecular Glues in a Synthetic Condensate Platform

Autori: Thijs W. van Veldhuisen, Renske M. J. Dijkstra, Auke A. Koops, Peter J. Cossar, Jan C. M. van Hest, Luc Brunsveld
Pubblicato in: Journal of the American Chemical Society, Numero 147, 2025, ISSN 0002-7863
Editore: American Chemical Society (ACS)
DOI: 10.1021/JACS.4C17567

Macrocyclic Molecular Glues for the 14‐3‐3/ChREBP Interaction: Affinity and Cooperativity in an Inverse Relationship

Autori: Marloes A. M. Pennings, Merel A. W. van den Bosch, Ansgar Oberheide, Carlo J. A. Verhoef, Christian Ottmann, Albert J. Markvoort, Galen P. Miley, Luc Brunsveld
Pubblicato in: Angewandte Chemie International Edition, Numero 65, 2026, ISSN 1433-7851
Editore: Wiley
DOI: 10.1002/ANIE.202521678

ChemBioChem

Autori: Qi Wu; Federica Centorrino; Xavier Guillory; Madita Wolter; Christian Ottmann; Peter J. Cossar; Luc Brunsveld
Pubblicato in: ChemBioChem, 2023, ISSN 1439-4227
Editore: John Wiley & Sons Ltd.
DOI: 10.1002/CBIC.202300636

Journal of the American Chemical Society

Autori: Yannick H. A. Leurs; Sanne N. Giezen; Yudong Li; Willem van den Hout; Jay Beeren; Linn J. M. van den Aker; Ilja K. Voets; Jan C. M. van Hest; Luc Brunsveld
Pubblicato in: Journal of the American Chemical Society, 2025, ISSN 0002-7863
Editore: American Chemical Society
DOI: 10.1021/JACS.5C03740

Chemical Science

Autori: Qi Wu; Sebastian A. H. van den Wildenberg; Jeroen C. R. Brzoskowski; Maxime C. M. van den Oetelaar; Carlo J. A. Verhoef; Sylvia A. A. M. Genet; Christian Ottmann; Albert J. Markvoort; Luc Brunsveld; P
Pubblicato in: Chemical Science, 2025, ISSN 2041-6520
Editore: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.1039/D4SC07419J

Scaffold-hopping for molecular glues targeting the 14-3-3/ERα complex

Autori: Markella Konstantinidou, Marios Zingiridis, Marloes A. M. Pennings, Michael Fragkiadakis, Johanna M. Virta, Jezrael L. Revalde, Emira J. Visser, Christian Ottmann, Luc Brunsveld, Constantinos G. Neochoritis, Michelle R. Arkin
Pubblicato in: Nature Communications, Numero 16, 2025, ISSN 2041-1723
Editore: Springer Science and Business Media LLC
DOI: 10.1038/S41467-025-61176-4

Nature Communications

Autori: Liora S. Katz; Emira J. Visser; Kathrin F. Plitzko; Marloes A. M. Pennings; Peter J. Cossar; Isabelle L. Tse; Markus Kaiser; Luc Brunsveld; Christian Ottmann; Donald K. Scott
Pubblicato in: Nature Communications, 2024, ISSN 2041-1723
Editore: Nature Publishing Group
DOI: 10.1101/2024.02.16.580675

Spatiotemporal Control Over Protein Release from Artificial Cells via a Light‐Activatable Protease

Autori: Arjan Hazegh Nikroo, Wiggert J. Altenburg, Thijs W. van Veldhuisen, Luc Brunsveld, Jan C. M. van Hest
Pubblicato in: Advanced Biology, Numero 9, 2025, ISSN 2701-0198
Editore: Wiley
DOI: 10.1002/ADBI.202400353

Identifying 14-3-3 interactome binding sites with deep learning

Autori: Laura van Weesep; Rıza Özçelik; Marloes Pennings; Emanuele Criscuolo; Christian Ottmann; Luc Brunsveld; Francesca Grisoni
Pubblicato in: Digital Discovery, 2025, ISSN 2635-098X
Editore: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.26434/CHEMRXIV-2025-18TN6

Site-specific molecular glues for the 14-3-3/Tau pS214 protein–protein interaction <i>via</i> reversible covalent imine tethering

Autori: Ansgar Oberheide; Maxime C. M. van den Oetelaar; Jakob J. A. Scheele; Jan Borggräfe; Semmy F. H. Engelen; Michael Sattler; Christian Ottmann; Peter J. Cossar; Luc Brunsveld
Pubblicato in: RSC Medicinal Chemistry, 2025, ISSN 2632-8682
Editore: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.1039/D4MD00833B

Discovery of 14-3-3 PPI Stabilizers by Extension of an Amidine-Substituted Thiophene Fragment

Autori: Qi Wu, Federica Centorrino, Xavier Guillory, Madita Wolter, Christian Ottmann, Peter J. Cossar, Luc Brunsveld
Pubblicato in: ChemBioChem, 2024, ISSN 1439-7633
Editore: Chemistry Europe
DOI: 10.1002/CBIC.202300636

Molecular glues of the regulatory ChREBP/14-3-3 complex protect beta cells from glucolipotoxicity

Autori: Liora S. Katz, Emira J. Visser, Kathrin F. Plitzko, Marloes A. M. Pennings, Peter J. Cossar, Isabelle L. Tse, Markus Kaiser, Luc Brunsveld, Christian Ottmann, Donald K. Scott
Pubblicato in: Nature Communications, Numero 16, 2025, ISSN 2041-1723
Editore: Springer Science and Business Media LLC
DOI: 10.1038/S41467-025-57241-7

Stabilization of Condensate Interfaces Using Dynamic Protein Insertion

Autori: Yannick H. A. Leurs, Sanne N. Giezen, Yudong Li, Willem van den Hout, Jay Beeren, Linn J. M. van den Aker, Ilja K. Voets, Jan C. M. van Hest, Luc Brunsveld
Pubblicato in: Journal of the American Chemical Society, Numero 147, 2025, ISSN 0002-7863
Editore: American Chemical Society (ACS)
DOI: 10.1021/JACS.5C03740