Descripción del proyecto
Una molécula crítica para un proceso esencial fomenta la innovación farmacéutica
Las acinas son pequeñas moléculas esenciales para el descubrimiento y la producción farmacéutica y agroquímica. El acoplamiento catalizado por paladio de una molécula borilada con un haluro de arilo (acoplamiento cruzado Suzuki-Miyaura) es una de las reacciones más importantes del sector farmacéutico. El uso de acinas boriladas en el acoplamiento cruzado Suzuki-Miyaura podría fomentar la innovación de forma eficaz, aunque la borilación de acinas es un reto y, cuando se producen, las acinas boriladas son muy inestables. El equipo del proyecto B_ELECTRO, financiado por el Consejo Europeo de Investigación, pretende superar estos obstáculos. El equipo dispone de un nuevo método para generar radicales de borilo que es muy superior a otros métodos y permite preparar y utilizar acinas boriladas en la síntesis de fragmentos modulares. En B_ELECTRO se ayudará al equipo a ampliar su electrosíntesis de acinas boriladas.
Objetivo
'The Nobel prize-winning Suzuki-Miyaura cross-coupling involves the palladium-catalysed
coupling of a borylated molecule with an aryl halide and is the 2nd most used process by the
pharmaceutical sector.
Azines are small-molecules integral to discover and manufacture pharmaceuticals and
agrochemicals. Using azines in Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions represents the ideal
solution to introduce these important motifs in discovery molecules but here is where the
problems come:
1. There is currently very limited way of borylating azines.
2. Borylated azines, especially the ones containing a boron vicinal to the N-atom, are
highly unstable.
We urgently need chemical methods delivering borylated azines in a fast and cost-effective
manner and that can then be employed in Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions.
As part of our ERC-2018-StG NEBULAR, focused on the development of novel photochemical
strategies in radical chemistry, we recently identified a strategy that generates boryl radicals
and provides far greater capability over any other method to both prepare and utilize
borylated azines in modular fragment synthesis.
B-ELECTRO aims to make the synthesis of our borylated azines workable on large scale and
thus attractive to pharma and agro industries.
This program provides a unique opportunity for the commercialization of our borylated
materials and their utilization by end-users, thus providing innovative chemistry solutions and
long-lasting impact to pharmaceutical and agrochemical industry and eventually our society.
Programa(s)
- HORIZON.1.1 - European Research Council (ERC) Main Programme
Convocatoria de propuestas
(se abrirá en una nueva ventana) ERC-2023-POC
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HORIZON-ERC-POC -Institución de acogida
52062 Aachen
Alemania