Projektbeschreibung
Kritisches Molekül für zentralen Prozess fördert pharmazeutische Innovation
Azine sind kleine Moleküle, die für die Erforschung und Herstellung von Pharmazeutika und Agrochemikalien unerlässlich sind. Die Palladium-katalysierte Kupplung eines borylierten Moleküls mit einem Arylhalogenid (Suzuki-Miyaura-Kreuzkupplung) gilt als eine der wichtigsten Reaktionen im pharmazeutischen Sektor. Der Einsatz borylierter Azine in Suzuki-Miyaura-Kreuzkupplungen könnte die Innovation wirksam fördern, doch die Borylierung von Azinen gestaltet sich schwierig, und borylierte Azine sind im Verlauf ihrer Produktion sehr instabil. Das Team des ERC-finanzierten Projekts B_ELECTRO verfolgt den Plan, diese Hindernisse zu überwinden. Das Team verfügt über einen neuen Ansatz zur Erzeugung von Borylradikalen, der anderen Verfahren weit darin überlegen ist, die Herstellung und Verwendung borylierter Azine in der modularen Fragmentsynthese zu ermöglichen. Im Rahmen von B_ELECTRO wird das Team bei der Maßstabserweiterung der Elektrosynthese von borylierten Azinen unterstützt.
Ziel
'The Nobel prize-winning Suzuki-Miyaura cross-coupling involves the palladium-catalysed
coupling of a borylated molecule with an aryl halide and is the 2nd most used process by the
pharmaceutical sector.
Azines are small-molecules integral to discover and manufacture pharmaceuticals and
agrochemicals. Using azines in Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions represents the ideal
solution to introduce these important motifs in discovery molecules but here is where the
problems come:
1. There is currently very limited way of borylating azines.
2. Borylated azines, especially the ones containing a boron vicinal to the N-atom, are
highly unstable.
We urgently need chemical methods delivering borylated azines in a fast and cost-effective
manner and that can then be employed in Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions.
As part of our ERC-2018-StG NEBULAR, focused on the development of novel photochemical
strategies in radical chemistry, we recently identified a strategy that generates boryl radicals
and provides far greater capability over any other method to both prepare and utilize
borylated azines in modular fragment synthesis.
B-ELECTRO aims to make the synthesis of our borylated azines workable on large scale and
thus attractive to pharma and agro industries.
This program provides a unique opportunity for the commercialization of our borylated
materials and their utilization by end-users, thus providing innovative chemistry solutions and
long-lasting impact to pharmaceutical and agrochemical industry and eventually our society.
Programm/Programme
- HORIZON.1.1 - European Research Council (ERC) Main Programme
Thema/Themen
Aufforderung zur Vorschlagseinreichung
(öffnet in neuem Fenster) ERC-2023-POC
Andere Projekte für diesen Aufruf anzeigenFinanzierungsplan
HORIZON-ERC-POC - HORIZON ERC Proof of Concept GrantsGastgebende Einrichtung
52062 Aachen
Deutschland