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Large-Scale Electrosynthesis of Borylated Azines

Description du projet

Une molécule critique pour un processus essentiel favorise l’innovation pharmaceutique

Les azines sont de petites molécules essentielles à la découverte et à la production de produits pharmaceutiques et agrochimiques. Le couplage d’une molécule borylée avec un halogénure d’aryle (couplage de Suzuki-Miyaura), catalysé par le palladium, est l’une des réactions les plus importantes dans le secteur pharmaceutique. L’utilisation d’azines borylées dans le couplage de Suzuki-Miyaura pourrait favoriser l’innovation de manière efficace, mais la borylation des azines est difficile et, une fois produites, les azines borylées sont très instables. Le projet B_ELECTRO, financé par le CER, prévoit de surmonter ces obstacles. L’équipe a mis au point une nouvelle approche pour générer des radicaux borylés qui est nettement supérieure aux autres méthodes et qui permet la préparation et l’utilisation d’azines borylées dans la synthèse de fragments modulaires. B_ELECTRO soutiendra l’équipe dans l’élargissement de son électrosynthèse d’azines borylées.

Objectif

'The Nobel prize-winning Suzuki-Miyaura cross-coupling involves the palladium-catalysed
coupling of a borylated molecule with an aryl halide and is the 2nd most used process by the
pharmaceutical sector.
Azines are small-molecules integral to discover and manufacture pharmaceuticals and
agrochemicals. Using azines in Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions represents the ideal
solution to introduce these important motifs in discovery molecules but here is where the
problems come:
1. There is currently very limited way of borylating azines.
2. Borylated azines, especially the ones containing a boron vicinal to the N-atom, are
highly unstable.
We urgently need chemical methods delivering borylated azines in a fast and cost-effective
manner and that can then be employed in Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions.
As part of our ERC-2018-StG NEBULAR, focused on the development of novel photochemical
strategies in radical chemistry, we recently identified a strategy that generates boryl radicals
and provides far greater capability over any other method to both prepare and utilize
borylated azines in modular fragment synthesis.
B-ELECTRO aims to make the synthesis of our borylated azines workable on large scale and
thus attractive to pharma and agro industries.
This program provides a unique opportunity for the commercialization of our borylated
materials and their utilization by end-users, thus providing innovative chemistry solutions and
long-lasting impact to pharmaceutical and agrochemical industry and eventually our society.

Champ scientifique (EuroSciVoc)

Programme(s)

Thème(s)

Régime de financement

HORIZON-ERC-POC - HORIZON ERC Proof of Concept Grants

Voir tous les projets financés dans le cadre de ce programme de financement

Appel à propositions

(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) ERC-2023-POC

Voir tous les projets financés au titre de cet appel

Institution d’accueil

RHEINISCH-WESTFAELISCHE TECHNISCHE HOCHSCHULE AACHEN
Contribution nette de l'UE
€ 150 000,00
Adresse
TEMPLERGRABEN 55
52062 Aachen
Allemagne
Région
Nordrhein-Westfalen Köln Städteregion Aachen
Type d’activité
Higher or Secondary Education Establishments
Liens
Coût total
Aucune donnée

Bénéficiaires (1)