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Enantioselective strategies for the synthesis of phenyl bioisosteres

Projektbeschreibung

Die enantioselektive Synthese für die Arzneimittelforschung voranbringen

Bei der Arzneimittelentwicklung sind enantioangereicherte Moleküle unerlässlich, da selbst geringe Unterschiede zwischen den Enantiomeren zu sehr unterschiedlichen biologischen Wirkungen führen können. Es kann allerdings schwierig sein, diese Moleküle zu erhalten. Traditionelle Ansätze stützen sich häufig auf aromatische Ringe, die zweidimensional sind und die chemische Vielfalt einschränken könnten. Daher wendet sich die medizinische Chemie gesättigten Gerüsten zu, die eine größere Dreidimensionalität und Zugang zu neuen chemischen Räumen bieten. Ziel des über die Marie-Skłodowska-Curie-Maßnahmen unterstützten Projekts EnantioBioIso ist es, diesen Bereich durch die Entwicklung neuer enantioselektiver Strategien zur Synthese von Phenyl-Bioisosteren zu revolutionieren. Diese Strategien werden das Potenzial polyzyklischer verbrückter Skelette freisetzen und aufregende neue Möglichkeiten für die Arzneimittelentdeckung und die Weiterentwicklung der medizinischen Chemie eröffnen.

Ziel

The obtainment of enantioenriched molecules is of fundamental importance since two enantiomers of the same drug candidate can display completely different biological properties. In recent years, an increasing interest in employing saturated scaffolds has been observed in medicinal chemistry since they provide tridimensionality and well-defined exit vectors that give access to novel unexplored chemical space, leading to a higher success in drug discovery programs. Among them, some polycyclic bridged skeletons have been identified as suitable saturated bioisosteres of aromatic rings which represent the common two-dimensional, flat moieties that are routinely employed in the drug discovery process. The aim of EnantioBioIso is to provide novel enantioselective strategies for the synthesis of phenyl bioisosteres, enabling unprecedented approaches to obtain bridged skeletons that are of fundamental importance for medicinal chemistry.

Koordinator

UNIVERSIDAD AUTONOMA DE MADRID
Netto-EU-Beitrag
€ 165 312,96
Adresse
CALLE EINSTEIN 3 CIUDAD UNIV CANTOBLANCO RECTORADO
28049 Madrid
Spanien

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Region
Comunidad de Madrid Comunidad de Madrid Madrid
Aktivitätstyp
Higher or Secondary Education Establishments
Links
Gesamtkosten
Keine Daten

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