Objetivo
Atropisomeric molecules (atropisomers) are separable conformational isomers arising from restricted rotation around a single bond. Atropisomers have revolutionized the treatment of several deadly diseases. The principal goal of AtropShape is to create pharmaceutical leads with unusual conformations and shapes by developing catalytic stereoselective (atroposelective) synthesis methods toward difficult-to-access drug-like atropisomers. Because atropisomers are chiral, they give rise to two or more isomers that have different pharmacological properties. These attributes relate to a crucial, yet minimally investigated and poorly understood fundamental question of how conformational changes, from achiral and relatively planar to chiral and more tridimensional atropisomeric forms, impact a molecule’s ability to interact with biological receptors. But to study such range of atropisomers and related concepts, one must first of all create them. Therefore, I will introduce three new catalytic atroposelective methods. (1) We will develop unprecedented atroposelective amide-bond formations and apply them to synthesis of the first examples of peptidomimetics with an atropisomeric amide moiety. (2) We will efficiently generate, by alkyne cyclization strategies, sphere-shaped atropisomers. This rarely investigated area of molecular shape is much sought-after in drug discovery. (3) We will introduce the first instances of atroposelective decarboxylation of esters. The proposed methods will offer direct access to an assortment of bioactive atropisomers, which will be easily modifiable to generate, by diversity-oriented synthesis approaches, libraries of drug-like molecules which will be tested broadly in medicinal chemistry. Collectively, the resulting knowledge will shed light on key differences between pharmacological properties of achiral compounds and chiral atropisomeric molecules, constituting an invaluable insight for drug discovery and development.
Programa(s)
Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.
Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.
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HORIZON.1.1 - European Research Council (ERC)
PROGRAMA PRINCIPAL
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Tema(s)
Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.
Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.
Régimen de financiación
Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.
Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.
HORIZON-ERC - HORIZON ERC Grants
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Convocatoria de propuestas
Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.
Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.
(se abrirá en una nueva ventana) ERC-2024-STG
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Aportación financiera neta de la UE. Es la suma de dinero que recibe el participante, deducida la aportación de la UE a su tercero vinculado. Considera la distribución de la aportación financiera de la UE entre los beneficiarios directos del proyecto y otros tipos de participantes, como los terceros participantes.
16610 Praha 6
Chequia
Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.