Objectif
Atropisomeric molecules (atropisomers) are separable conformational isomers arising from restricted rotation around a single bond. Atropisomers have revolutionized the treatment of several deadly diseases. The principal goal of AtropShape is to create pharmaceutical leads with unusual conformations and shapes by developing catalytic stereoselective (atroposelective) synthesis methods toward difficult-to-access drug-like atropisomers. Because atropisomers are chiral, they give rise to two or more isomers that have different pharmacological properties. These attributes relate to a crucial, yet minimally investigated and poorly understood fundamental question of how conformational changes, from achiral and relatively planar to chiral and more tridimensional atropisomeric forms, impact a molecule’s ability to interact with biological receptors. But to study such range of atropisomers and related concepts, one must first of all create them. Therefore, I will introduce three new catalytic atroposelective methods. (1) We will develop unprecedented atroposelective amide-bond formations and apply them to synthesis of the first examples of peptidomimetics with an atropisomeric amide moiety. (2) We will efficiently generate, by alkyne cyclization strategies, sphere-shaped atropisomers. This rarely investigated area of molecular shape is much sought-after in drug discovery. (3) We will introduce the first instances of atroposelective decarboxylation of esters. The proposed methods will offer direct access to an assortment of bioactive atropisomers, which will be easily modifiable to generate, by diversity-oriented synthesis approaches, libraries of drug-like molecules which will be tested broadly in medicinal chemistry. Collectively, the resulting knowledge will shed light on key differences between pharmacological properties of achiral compounds and chiral atropisomeric molecules, constituting an invaluable insight for drug discovery and development.
Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
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HORIZON.1.1 - European Research Council (ERC)
PROGRAMME PRINCIPAL
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Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
HORIZON-ERC - HORIZON ERC Grants
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Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) ERC-2024-STG
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La contribution financière nette de l’UE est la somme d’argent que le participant reçoit, déduite de la contribution de l’UE versée à son tiers lié. Elle prend en compte la répartition de la contribution financière de l’UE entre les bénéficiaires directs du projet et d’autres types de participants, tels que les participants tiers.
16610 Praha 6
Tchéquie
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.