Descripción del proyecto
Métodos sintéticos para andamiajes policíclicos enjaulados y puenteados
Durante más de quince años, la química médica se ha centrado en los andamiajes policíclicos rígidos ricos en sp3; sin embargo, debido a los retos sintéticos, la demanda de más centros estereogénicos sigue sin satisfacerse. El equipo del proyecto CUBIC, financiado por el CEI, pretende desarrollar nuevos métodos de cicloadiciones enantioselectivas y reacciones en cascada para colmar esta laguna. Estas técnicas permitirán la síntesis enantioselectiva de andamiajes policíclicos enjaulados y puenteados, clave para el diseño de fármacos de nueva generación. Uno de los principales objetivos es lograr la primera síntesis enantioselectiva de un andamiaje de cubano polisustituido, un reto permanente en la síntesis asimétrica. En el proyecto también se permitirá la primera síntesis total enantioselectiva de varios productos naturales policíclicos complejos, lo que abre nuevas vías para la innovación en la química medicinal.
Objetivo
Drug candidates should have a higher proportion of Csp3 over Csp2 and Csp and a greater number of stereogenic centers. That is essentially the message of F. Lovering et al. in their seminal article Escape from Flatland published in 2009 which induced a paradigm change in drug design. The first recommendation (higher proportion of Csp3) has opened a new field of research over the last 15 years, in a quest aiming at the synthesis and functionalization of small rigid polycyclic (bridged or caged) molecular scaffolds, used as building blocks in medicinal chemistry and particularly as bioisosteres of aromatics. This quest has strongly influenced academic and industrial research in organic and medicinal chemistry. However, the second recommendation (more stereogenic centers) was largely unmet due to the lack of efficient methods for the enantioselective synthesis of such chiral rigid polyclic structures.
In this project, we will develop an array of synthetic methods involving diverse enantioselective cycloadditions reactions and cascade transformations to fill this essential gap in knowledge. Ultimately, we will apply these methods to the enantioselective synthesis of various bridged and caged polycyclic scaffolds, which could become the building blocks of the future in drug design. In particular, we propose to achieve the first enantioselective synthesis of a polysubstituted cubane scaffold, a long-standing challenge in asymmetric synthesis. We will also apply these synthetic approaches to the unprecedented enantioselective total synthesis of various polycyclic natural products. Knocking down the scientific barrier of enantioselective synthesis of bridged and caged rigid molecular scaffolds will have huge repercussions for the fields of organic chemistry and asymmetric synthesis, through the development of new synthetic methods and total syntheses, but also for medicinal chemistry and drug discovery, via the design of the next generation of building blocks.
Ámbito científico (EuroSciVoc)
CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..
CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..
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Palabras clave
Palabras clave del proyecto indicadas por el coordinador del proyecto. No confundir con la taxonomía EuroSciVoc (Ámbito científico).
Palabras clave del proyecto indicadas por el coordinador del proyecto. No confundir con la taxonomía EuroSciVoc (Ámbito científico).
Programa(s)
Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.
Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.
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HORIZON.1.1 - European Research Council (ERC)
PROGRAMA PRINCIPAL
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Tema(s)
Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.
Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.
Régimen de financiación
Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.
Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.
HORIZON-ERC - HORIZON ERC Grants
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Convocatoria de propuestas
Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.
Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.
(se abrirá en una nueva ventana) ERC-2024-COG
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Aportación financiera neta de la UE. Es la suma de dinero que recibe el participante, deducida la aportación de la UE a su tercero vinculado. Considera la distribución de la aportación financiera de la UE entre los beneficiarios directos del proyecto y otros tipos de participantes, como los terceros participantes.
75794 PARIS
Francia
Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.