Description du projet
Méthodes de synthèse pour les échafaudages polycycliques pontés et en cage
Depuis plus de 15 ans, la chimie médicinale s’est concentrée sur les échafaudages polycycliques rigides riches en sp3, mais la demande pour plus de centres stéréogènes reste insatisfaite en raison des difficultés de synthèse. Le projet CUBIC, financé par le CER, vise à développer de nouvelles méthodes pour les cycloadditions énantiosélectives et les réactions en cascade afin de combler cette lacune. Ces techniques permettront la synthèse énantiosélective d’échafaudages polycycliques pontés et en cage, essentiels à la conception de médicaments de nouvelle génération. L’un des principaux objectifs est la première synthèse énantiosélective d’un échafaudage de cubane polysubstitué, un défi permanent dans la synthèse asymétrique. Le projet permettra également les premières synthèses totales énantiosélectives de plusieurs produits naturels polycycliques complexes, ouvrant ainsi de nouvelles voies à l’innovation en chimie médicinale.
Objectif
Drug candidates should have a higher proportion of Csp3 over Csp2 and Csp and a greater number of stereogenic centers. That is essentially the message of F. Lovering et al. in their seminal article Escape from Flatland published in 2009 which induced a paradigm change in drug design. The first recommendation (higher proportion of Csp3) has opened a new field of research over the last 15 years, in a quest aiming at the synthesis and functionalization of small rigid polycyclic (bridged or caged) molecular scaffolds, used as building blocks in medicinal chemistry and particularly as bioisosteres of aromatics. This quest has strongly influenced academic and industrial research in organic and medicinal chemistry. However, the second recommendation (more stereogenic centers) was largely unmet due to the lack of efficient methods for the enantioselective synthesis of such chiral rigid polyclic structures.
In this project, we will develop an array of synthetic methods involving diverse enantioselective cycloadditions reactions and cascade transformations to fill this essential gap in knowledge. Ultimately, we will apply these methods to the enantioselective synthesis of various bridged and caged polycyclic scaffolds, which could become the building blocks of the future in drug design. In particular, we propose to achieve the first enantioselective synthesis of a polysubstituted cubane scaffold, a long-standing challenge in asymmetric synthesis. We will also apply these synthetic approaches to the unprecedented enantioselective total synthesis of various polycyclic natural products. Knocking down the scientific barrier of enantioselective synthesis of bridged and caged rigid molecular scaffolds will have huge repercussions for the fields of organic chemistry and asymmetric synthesis, through the development of new synthetic methods and total syntheses, but also for medicinal chemistry and drug discovery, via the design of the next generation of building blocks.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
- sciences médicales et de la santé médecine fondamentale pharmacologie et pharmacie découverte de médicaments
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Mots‑clés
Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).
Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).
Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
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HORIZON.1.1 - European Research Council (ERC)
PROGRAMME PRINCIPAL
Voir tous les projets financés dans le cadre de ce programme
Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
HORIZON-ERC - HORIZON ERC Grants
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Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) ERC-2024-COG
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La contribution financière nette de l’UE est la somme d’argent que le participant reçoit, déduite de la contribution de l’UE versée à son tiers lié. Elle prend en compte la répartition de la contribution financière de l’UE entre les bénéficiaires directs du projet et d’autres types de participants, tels que les participants tiers.
75794 PARIS
France
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.