Opis projektu
Metody syntezy mostkowanych i klatkowanych rusztowań policyklicznych
Przez ponad 15 lat chemia medyczna skupiała się sztywnych rusztowaniach policyklicznych o wysokiej zawartości sp3, jednak zapotrzebowanie na więcej centrów stereogenicznych pozostaje niezaspokojone z powodu trudności związanych z syntezą. Finansowany przez ERBN projekt CUBIC ma na celu opracowanie nowych metod cykloaddycji enancjoselektywnych i reakcji kaskadowych, aby wypełnić tę lukę. Techniki te umożliwią enancjoselektywną syntezę mostkowanych i klatkowanych rusztowań policyklicznych, które są kluczowe dla projektowania leków nowej generacji. Głównym celem jest pierwsza enancjoselektywna synteza polipodstawionego rusztowania kubanowego, która stanowi wieloletnie wyzwanie w syntezie asymetrycznej. Projekt umożliwi również pierwszą enancjoselektywną całkowitą syntezę kilku złożonych policyklicznych produktów naturalnych, co otworzy nowe ścieżki dla innowacji w chemii medycznej.
Cel
Drug candidates should have a higher proportion of Csp3 over Csp2 and Csp and a greater number of stereogenic centers. That is essentially the message of F. Lovering et al. in their seminal article Escape from Flatland published in 2009 which induced a paradigm change in drug design. The first recommendation (higher proportion of Csp3) has opened a new field of research over the last 15 years, in a quest aiming at the synthesis and functionalization of small rigid polycyclic (bridged or caged) molecular scaffolds, used as building blocks in medicinal chemistry and particularly as bioisosteres of aromatics. This quest has strongly influenced academic and industrial research in organic and medicinal chemistry. However, the second recommendation (more stereogenic centers) was largely unmet due to the lack of efficient methods for the enantioselective synthesis of such chiral rigid polyclic structures.
In this project, we will develop an array of synthetic methods involving diverse enantioselective cycloadditions reactions and cascade transformations to fill this essential gap in knowledge. Ultimately, we will apply these methods to the enantioselective synthesis of various bridged and caged polycyclic scaffolds, which could become the building blocks of the future in drug design. In particular, we propose to achieve the first enantioselective synthesis of a polysubstituted cubane scaffold, a long-standing challenge in asymmetric synthesis. We will also apply these synthetic approaches to the unprecedented enantioselective total synthesis of various polycyclic natural products. Knocking down the scientific barrier of enantioselective synthesis of bridged and caged rigid molecular scaffolds will have huge repercussions for the fields of organic chemistry and asymmetric synthesis, through the development of new synthetic methods and total syntheses, but also for medicinal chemistry and drug discovery, via the design of the next generation of building blocks.
Dziedzina nauki (EuroSciVoc)
Klasyfikacja projektów w serwisie CORDIS opiera się na wielojęzycznej taksonomii EuroSciVoc, obejmującej wszystkie dziedziny nauki, w oparciu o półautomatyczny proces bazujący na technikach przetwarzania języka naturalnego. Więcej informacji: Europejski Słownik Naukowy.
Klasyfikacja projektów w serwisie CORDIS opiera się na wielojęzycznej taksonomii EuroSciVoc, obejmującej wszystkie dziedziny nauki, w oparciu o półautomatyczny proces bazujący na technikach przetwarzania języka naturalnego. Więcej informacji: Europejski Słownik Naukowy.
Aby użyć tej funkcji, musisz się zalogować lub zarejestrować
Przepraszamy… podczas wykonywania operacji wystąpił nieoczekiwany błąd.
Wymagane uwierzytelnienie. Powodem może być wygaśnięcie sesji.
Dziękujemy za przesłanie opinii. Wkrótce otrzymasz wiadomość e-mail z potwierdzeniem zgłoszenia. W przypadku wybrania opcji otrzymywania powiadomień o statusie zgłoszenia, skontaktujemy się również gdy status ulegnie zmianie.
Słowa kluczowe
Słowa kluczowe dotyczące projektu wybrane przez koordynatora projektu. Nie należy mylić ich z pojęciami z taksonomii EuroSciVoc dotyczącymi dziedzin nauki.
Słowa kluczowe dotyczące projektu wybrane przez koordynatora projektu. Nie należy mylić ich z pojęciami z taksonomii EuroSciVoc dotyczącymi dziedzin nauki.
Program(-y)
Wieloletnie programy finansowania, które określają priorytety Unii Europejskiej w obszarach badań naukowych i innowacji.
Wieloletnie programy finansowania, które określają priorytety Unii Europejskiej w obszarach badań naukowych i innowacji.
-
HORIZON.1.1 - European Research Council (ERC)
GŁÓWNY PROGRAM
Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego programu
Temat(-y)
Zaproszenia do składania wniosków dzielą się na tematy. Każdy temat określa wybrany obszar lub wybrane zagadnienie, których powinny dotyczyć wnioski składane przez wnioskodawców. Opis tematu obejmuje jego szczegółowy zakres i oczekiwane oddziaływanie finansowanego projektu.
Zaproszenia do składania wniosków dzielą się na tematy. Każdy temat określa wybrany obszar lub wybrane zagadnienie, których powinny dotyczyć wnioski składane przez wnioskodawców. Opis tematu obejmuje jego szczegółowy zakres i oczekiwane oddziaływanie finansowanego projektu.
System finansowania
Program finansowania (lub „rodzaj działania”) realizowany w ramach programu o wspólnych cechach. Określa zakres finansowania, stawkę zwrotu kosztów, szczegółowe kryteria oceny kwalifikowalności kosztów w celu ich finansowania oraz stosowanie uproszczonych form rozliczania kosztów, takich jak rozliczanie ryczałtowe.
Program finansowania (lub „rodzaj działania”) realizowany w ramach programu o wspólnych cechach. Określa zakres finansowania, stawkę zwrotu kosztów, szczegółowe kryteria oceny kwalifikowalności kosztów w celu ich finansowania oraz stosowanie uproszczonych form rozliczania kosztów, takich jak rozliczanie ryczałtowe.
HORIZON-ERC - HORIZON ERC Grants
Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego programu finansowania
Zaproszenie do składania wniosków
Procedura zapraszania wnioskodawców do składania wniosków projektowych w celu uzyskania finansowania ze środków Unii Europejskiej.
Procedura zapraszania wnioskodawców do składania wniosków projektowych w celu uzyskania finansowania ze środków Unii Europejskiej.
(odnośnik otworzy się w nowym oknie) ERC-2024-COG
Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego zaproszeniaInstytucja przyjmująca
Kwota netto dofinansowania ze środków Unii Europejskiej. Suma środków otrzymanych przez uczestnika, pomniejszona o kwotę unijnego dofinansowania przekazanego powiązanym podmiotom zewnętrznym. Uwzględnia podział unijnego dofinansowania pomiędzy bezpośrednich beneficjentów projektu i pozostałych uczestników, w tym podmioty zewnętrzne.
75794 PARIS
Francja
Ogół kosztów poniesionych przez organizację w związku z uczestnictwem w projekcie. Obejmuje koszty bezpośrednie i pośrednie. Kwota stanowi część całkowitego budżetu projektu.