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CORDIS - Resultados de investigaciones de la UE
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Targeting Type 2 Diabetes with Allene-containing Molecules Using a C-N Bond Cleavage Tool

Descripción del proyecto

La escisión del enlace C-N como un tratamiento más seguro de la diabetes de tipo 2

La diabetes de tipo 2 afecta a más de 450 millones de personas en el mundo. Las principales dianas terapéuticos figuran los receptores activados por el proliferador de peroxisomas (PPAR) y los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), en concreto los receptores de ácidos grasos libres (FFAR). Sin embargo, los ensayos clínicos de fase III de los agonistas de GPR40 se suspendieron debido a problemas de toxicidad hepática. El proyecto ALLENEDRUG, financiado por el Consejo Europeo de Investigación, se centrará en el desarrollo de nuevos ligandos de GPR40 a fin de desarrollar tratamientos más seguros de la diabetes de tipo 2. En el proyecto se empleará un método sintético para crear alenos enantiómericamente enriquecidos mediante la escisión selectiva del enlace C-N. Estos compuestos se evaluarán como posibles agonistas de GPR40, y se analizará detenidamente su relación estructura-actividad en cuanto a toxicidad hepática, comparándolos con moléculas que actualmente están en ensayos clínicos de fase III.

Objetivo

Type 2 Diabetes is a chronic disease affecting more than 450 million people world-wide and is still an unmet medical need. PPAR´s
(Peroxisome Proliferator-Activated Receptors) and G-protein-coupled receptors (GPCR) FFARs (Free Fatty Acid Receptors) are well
clinical validated targets for type-2 diabetes. Although selective GPR40 agonists have reached clinical phase III, the trials were
recently terminated due to signs of liver toxicity in patients. ALLENEDRUG is designed to provide a new chemical series of GPR40
ligands aiming to bring a safer type-2 diabetes therapy. To achieve this goal, we will use a synthetic tool developed in our laboratory
to prepare enantiomerically enriched allenes through a selective C-N bond cleavage. This ERC-PoC will allow us to test the new
chemical series as potential GPR40 agonists and to get insight into a SAR (Structure Activity Relationship) correlation with liver toxicity
in order to compare the new molecules prepared in this proposal with those currently in clinical phase III trials.

Ámbito científico (EuroSciVoc)

Programa(s)

Tema(s)

Régimen de financiación

HORIZON-ERC-POC - HORIZON ERC Proof of Concept Grants

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Convocatoria de propuestas

(se abrirá en una nueva ventana) ERC-2024-POC

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Institución de acogida

UNIVERSIDAD AUTONOMA DE MADRID
Aportación neta de la UEn
€ 150 000,00
Dirección
CALLE EINSTEIN 3 CIUDAD UNIV CANTOBLANCO RECTORADO
28049 Madrid
España
Región
Comunidad de Madrid Comunidad de Madrid Madrid
Tipo de actividad
Higher or Secondary Education Establishments
Enlaces
Coste total
Sin datos

Beneficiarios (1)