Descrizione del progetto
Scissione del legame C-N per una terapia più sicura del diabete di tipo 2
Il diabete di tipo 2 colpisce oltre 450 milioni di persone nel mondo. I bersagli principali del trattamento includono i recettori attivati dai proliferatori dei perossisomi (PPAR) e i recettori accoppiati a proteine G (GPCR), in particolare i recettori degli acidi grassi liberi (FFAR). Tuttavia, gli studi di fase III sugli agonisti GPR40 sono stati interrotti a causa di problemi di tossicità epatica. Il progetto ALLENEDRUG, finanziato dal CER, si concentrerà sullo sviluppo di nuovi ligandi dei GPR40 per fornire terapie più sicure per il diabete di tipo 2. Utilizzando un approccio sintetico, il progetto prevede la creazione di alleni enantiomericamente arricchiti attraverso la scissione selettiva del legame C-N. Questi composti saranno testati come potenziali agonisti dei GPR40 e la loro relazione struttura-attività (SAR) in relazione alla tossicità epatica sarà attentamente valutata, con confronti con molecole attualmente in fase III di sperimentazione clinica.
Obiettivo
Type 2 Diabetes is a chronic disease affecting more than 450 million people world-wide and is still an unmet medical need. PPAR´s
(Peroxisome Proliferator-Activated Receptors) and G-protein-coupled receptors (GPCR) FFARs (Free Fatty Acid Receptors) are well
clinical validated targets for type-2 diabetes. Although selective GPR40 agonists have reached clinical phase III, the trials were
recently terminated due to signs of liver toxicity in patients. ALLENEDRUG is designed to provide a new chemical series of GPR40
ligands aiming to bring a safer type-2 diabetes therapy. To achieve this goal, we will use a synthetic tool developed in our laboratory
to prepare enantiomerically enriched allenes through a selective C-N bond cleavage. This ERC-PoC will allow us to test the new
chemical series as potential GPR40 agonists and to get insight into a SAR (Structure Activity Relationship) correlation with liver toxicity
in order to compare the new molecules prepared in this proposal with those currently in clinical phase III trials.
Campo scientifico (EuroSciVoc)
CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.
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Programma(i)
Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.
Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.
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HORIZON.1.1 - European Research Council (ERC)
PROGRAMMA PRINCIPALE
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Argomento(i)
Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.
Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.
Meccanismo di finanziamento
Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.
Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.
HORIZON-ERC-POC - HORIZON ERC Proof of Concept Grants
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Invito a presentare proposte
Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.
Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.
(si apre in una nuova finestra) ERC-2024-POC
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Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.
28049 MADRID
Spagna
I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.