Descripción del proyecto
Un nuevo método podría permitir la apertura del anillo de aziridina y su funcionalización en un solo paso
Las aminas funcionalizadas en la posición beta son componentes fundamentales en los productos farmacéuticos y agroquímicos. Sin embargo, su síntesis eficiente sigue siendo un reto. Las aziridinas —anillos que contienen nitrógeno y son muy reactivos— son materiales de partida prometedores, pero los métodos actuales para abrirlas se limitan a la preactivación de las aziridinas y no existen métodos para su funcionalización directa en beta-aminas. Con el apoyo de las acciones Marie Skłodowska-Curie, el proyecto AZIRIDINE pretende cambiar esta situación mediante un nuevo método basado en la química de los radicales borilo, que permite la apertura de anillos y la funcionalización directas, en un solo paso y sin necesidad de preactivación. Esta estrategia podría sentar las bases de una nueva y potente plataforma sintética que permita acceder rápidamente a moléculas de interés médico y diversificar, en fases avanzadas, los esqueletos de fármacos bioactivos.
Objetivo
β-Functionalized amines are privileged motifs in pharmaceuticals, and agrochemicals, yet their synthesis typically requires lengthy & challenging routes. Aziridines represent attractive starting points, but current ring-opening strategies are restricted to pre-activated substrates bearing strong electron-withdrawing groups, which limits their synthetic utility. No general methods exist for the direct functionalization of unprotected or N-alkyl aziridines into β-amines.
This project introduces a new approach that harnesses boryl radical chemistry to directly deconstruct aziridines. Coordination of BH₃ to the aziridine will enable generation of aziridine-bound boryl radicals, which undergo selective β-scission to produce β-aminoalkyl radicals. These intermediates will then be intercepted by radical acceptors to deliver a broad range of β-functionalized amines in a single step.
The methodology will progress in two stages: (1) development of photocatalytic ring-opening processes and divergent radical functionalizations using many SOMOphiles, and (2) integration with nickel catalysis to achieve cross-couplings with aryl, alkyl, and acyl partners. Mechanistic elucidation by spectroscopy, actinometry, and photolysis will underpin the design and guide reaction development.
This strategy establishes the first general platform for aziridine ring-opening and functionalization without pre-activation, opening a new retrosynthetic paradigm for the synthesis of β-amines. Beyond methodological innovation, it provides a blueprint for the late-stage diversification of bioactive scaffolds and creates powerful shortcuts to molecules of direct medicinal relevance.
Completion of this innovative and ambitious project at RWTH Aachen University will be supported by comprehensive training, knowledge transfer, and dissemination, enhancing the Researcher’s career trajectory and equipping him with unique expertise at the interface of synthesis, radical chemistry, and photochemistry.
Ámbito científico (EuroSciVoc)
CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..
CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..
- ciencias naturales ciencias químicas química inorgánica metales de transición
- ciencias naturales ciencias químicas química física fotoquímica
- ciencias naturales ciencias químicas catálisis
- ciencias naturales ciencias químicas química orgánica aminas
- ciencias naturales ciencias físicas óptica espectroscopia
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Palabras clave
Palabras clave del proyecto indicadas por el coordinador del proyecto. No confundir con la taxonomía EuroSciVoc (Ámbito científico).
Palabras clave del proyecto indicadas por el coordinador del proyecto. No confundir con la taxonomía EuroSciVoc (Ámbito científico).
Programa(s)
Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.
Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.
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HORIZON.1.2 - Marie Skłodowska-Curie Actions (MSCA)
PROGRAMA PRINCIPAL
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Tema(s)
Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.
Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.
Régimen de financiación
Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.
Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.
HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF - HORIZON TMA MSCA Postdoctoral Fellowships - European Fellowships
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Convocatoria de propuestas
Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.
Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.
(se abrirá en una nueva ventana) HORIZON-MSCA-2025-PF
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Aportación financiera neta de la UE. Es la suma de dinero que recibe el participante, deducida la aportación de la UE a su tercero vinculado. Considera la distribución de la aportación financiera de la UE entre los beneficiarios directos del proyecto y otros tipos de participantes, como los terceros participantes.
52062 Aachen
Alemania
Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.