Opis projektu
Nowe podejście do jednoetapowego rozszczepiania pierścienia azyrydyny z jednoczesną funkcjonalizacją
Aminy z grupami beta-funkcjonalnymi są podstawowymi składnikami farmaceutyków i środków agrochemicznych, jednak ich wydajna synteza nadal stanowi wyzwanie. Azyrydyny – wysoce reaktywne pierścienie zawierające azot – stanowią obiecujące substraty, jednak dotychczasowe metody ich rozszczepiania ograniczają się do wstępnej aktywacji tych układów, a brak jest procedur umożliwiających ich bezpośrednią funkcjonalizację do β-amin. Zespół projektu AZIRIDINE, realizowanego przy wsparciu z działań „Maria Skłodowska-Curie”, chce zmienić ten stan rzeczy poprzez zastosowanie nowego podejścia opartego na chemii rodników borylowych, umożliwiającego bezpośrednie, jednoetapowe rozszczepianie pierścienia i funkcjonalizację bez konieczności wcześniejszej aktywacji. Strategia ta może doprowadzić do opracowania nowej, efektywnej platformy syntezy, umożliwiającej szybki dostęp do związków o znaczeniu farmaceutycznym oraz dywersyfikację na późnym etapie bioaktywnych rusztowań lekowych.
Cel
β-Functionalized amines are privileged motifs in pharmaceuticals, and agrochemicals, yet their synthesis typically requires lengthy & challenging routes. Aziridines represent attractive starting points, but current ring-opening strategies are restricted to pre-activated substrates bearing strong electron-withdrawing groups, which limits their synthetic utility. No general methods exist for the direct functionalization of unprotected or N-alkyl aziridines into β-amines.
This project introduces a new approach that harnesses boryl radical chemistry to directly deconstruct aziridines. Coordination of BH₃ to the aziridine will enable generation of aziridine-bound boryl radicals, which undergo selective β-scission to produce β-aminoalkyl radicals. These intermediates will then be intercepted by radical acceptors to deliver a broad range of β-functionalized amines in a single step.
The methodology will progress in two stages: (1) development of photocatalytic ring-opening processes and divergent radical functionalizations using many SOMOphiles, and (2) integration with nickel catalysis to achieve cross-couplings with aryl, alkyl, and acyl partners. Mechanistic elucidation by spectroscopy, actinometry, and photolysis will underpin the design and guide reaction development.
This strategy establishes the first general platform for aziridine ring-opening and functionalization without pre-activation, opening a new retrosynthetic paradigm for the synthesis of β-amines. Beyond methodological innovation, it provides a blueprint for the late-stage diversification of bioactive scaffolds and creates powerful shortcuts to molecules of direct medicinal relevance.
Completion of this innovative and ambitious project at RWTH Aachen University will be supported by comprehensive training, knowledge transfer, and dissemination, enhancing the Researcher’s career trajectory and equipping him with unique expertise at the interface of synthesis, radical chemistry, and photochemistry.
Dziedzina nauki (EuroSciVoc)
Klasyfikacja projektów w serwisie CORDIS opiera się na wielojęzycznej taksonomii EuroSciVoc, obejmującej wszystkie dziedziny nauki, w oparciu o półautomatyczny proces bazujący na technikach przetwarzania języka naturalnego. Więcej informacji: Europejski Słownik Naukowy.
Klasyfikacja projektów w serwisie CORDIS opiera się na wielojęzycznej taksonomii EuroSciVoc, obejmującej wszystkie dziedziny nauki, w oparciu o półautomatyczny proces bazujący na technikach przetwarzania języka naturalnego. Więcej informacji: Europejski Słownik Naukowy.
- nauki przyrodnicze nauki chemiczne chemia nieorganiczna metale przejściowe
- nauki przyrodnicze nauki chemiczne chemia fizyczna fotochemia
- nauki przyrodnicze nauki chemiczne kataliza
- nauki przyrodnicze nauki chemiczne chemia organiczna aminy
- nauki przyrodnicze nauki fizyczne optyka spektroskopia
Aby użyć tej funkcji, musisz się zalogować lub zarejestrować
Słowa kluczowe
Słowa kluczowe dotyczące projektu wybrane przez koordynatora projektu. Nie należy mylić ich z pojęciami z taksonomii EuroSciVoc dotyczącymi dziedzin nauki.
Słowa kluczowe dotyczące projektu wybrane przez koordynatora projektu. Nie należy mylić ich z pojęciami z taksonomii EuroSciVoc dotyczącymi dziedzin nauki.
Program(-y)
Wieloletnie programy finansowania, które określają priorytety Unii Europejskiej w obszarach badań naukowych i innowacji.
Wieloletnie programy finansowania, które określają priorytety Unii Europejskiej w obszarach badań naukowych i innowacji.
-
HORIZON.1.2 - Marie Skłodowska-Curie Actions (MSCA)
GŁÓWNY PROGRAM
Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego programu
Temat(-y)
Zaproszenia do składania wniosków dzielą się na tematy. Każdy temat określa wybrany obszar lub wybrane zagadnienie, których powinny dotyczyć wnioski składane przez wnioskodawców. Opis tematu obejmuje jego szczegółowy zakres i oczekiwane oddziaływanie finansowanego projektu.
Zaproszenia do składania wniosków dzielą się na tematy. Każdy temat określa wybrany obszar lub wybrane zagadnienie, których powinny dotyczyć wnioski składane przez wnioskodawców. Opis tematu obejmuje jego szczegółowy zakres i oczekiwane oddziaływanie finansowanego projektu.
System finansowania
Program finansowania (lub „rodzaj działania”) realizowany w ramach programu o wspólnych cechach. Określa zakres finansowania, stawkę zwrotu kosztów, szczegółowe kryteria oceny kwalifikowalności kosztów w celu ich finansowania oraz stosowanie uproszczonych form rozliczania kosztów, takich jak rozliczanie ryczałtowe.
Program finansowania (lub „rodzaj działania”) realizowany w ramach programu o wspólnych cechach. Określa zakres finansowania, stawkę zwrotu kosztów, szczegółowe kryteria oceny kwalifikowalności kosztów w celu ich finansowania oraz stosowanie uproszczonych form rozliczania kosztów, takich jak rozliczanie ryczałtowe.
HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF - HORIZON TMA MSCA Postdoctoral Fellowships - European Fellowships
Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego programu finansowania
Zaproszenie do składania wniosków
Procedura zapraszania wnioskodawców do składania wniosków projektowych w celu uzyskania finansowania ze środków Unii Europejskiej.
Procedura zapraszania wnioskodawców do składania wniosków projektowych w celu uzyskania finansowania ze środków Unii Europejskiej.
(odnośnik otworzy się w nowym oknie) HORIZON-MSCA-2025-PF
Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego zaproszeniaKoordynator
Kwota netto dofinansowania ze środków Unii Europejskiej. Suma środków otrzymanych przez uczestnika, pomniejszona o kwotę unijnego dofinansowania przekazanego powiązanym podmiotom zewnętrznym. Uwzględnia podział unijnego dofinansowania pomiędzy bezpośrednich beneficjentów projektu i pozostałych uczestników, w tym podmioty zewnętrzne.
52062 Aachen
Niemcy
Ogół kosztów poniesionych przez organizację w związku z uczestnictwem w projekcie. Obejmuje koszty bezpośrednie i pośrednie. Kwota stanowi część całkowitego budżetu projektu.