Description du projet
Une nouvelle approche pourrait permettre l’ouverture et la fonctionnalisation en une seule étape des cycles aziridine
Les amines bêta-fonctionnalisées sont des éléments constitutifs essentiels des produits pharmaceutiques et agrochimiques, mais leur synthèse efficace reste difficile. Les aziridines, des cycles azotés hautement réactifs, constituent des matières premières prometteuses, mais les méthodes actuelles d’ouverture de ces cycles nécessitent leur préactivation et aucune méthode ne permet leur fonctionnalisation directe en bêta-amines. Avec le soutien du programme Actions Marie Skłodowska-Curie, le projet AZIRIDINE vise à changer la donne grâce à une nouvelle approche fondée sur la chimie des radicaux boryle, permettant l’ouverture et la fonctionnalisation directes du cycle en une seule étape, sans préactivation. Cette stratégie pourrait établir une nouvelle plateforme de synthèse performante permettant d’accéder rapidement à des molécules présentant un intérêt médical et de diversifier à un stade avancé les structures bioactives de médicaments.
Objectif
β-Functionalized amines are privileged motifs in pharmaceuticals, and agrochemicals, yet their synthesis typically requires lengthy & challenging routes. Aziridines represent attractive starting points, but current ring-opening strategies are restricted to pre-activated substrates bearing strong electron-withdrawing groups, which limits their synthetic utility. No general methods exist for the direct functionalization of unprotected or N-alkyl aziridines into β-amines.
This project introduces a new approach that harnesses boryl radical chemistry to directly deconstruct aziridines. Coordination of BH₃ to the aziridine will enable generation of aziridine-bound boryl radicals, which undergo selective β-scission to produce β-aminoalkyl radicals. These intermediates will then be intercepted by radical acceptors to deliver a broad range of β-functionalized amines in a single step.
The methodology will progress in two stages: (1) development of photocatalytic ring-opening processes and divergent radical functionalizations using many SOMOphiles, and (2) integration with nickel catalysis to achieve cross-couplings with aryl, alkyl, and acyl partners. Mechanistic elucidation by spectroscopy, actinometry, and photolysis will underpin the design and guide reaction development.
This strategy establishes the first general platform for aziridine ring-opening and functionalization without pre-activation, opening a new retrosynthetic paradigm for the synthesis of β-amines. Beyond methodological innovation, it provides a blueprint for the late-stage diversification of bioactive scaffolds and creates powerful shortcuts to molecules of direct medicinal relevance.
Completion of this innovative and ambitious project at RWTH Aachen University will be supported by comprehensive training, knowledge transfer, and dissemination, enhancing the Researcher’s career trajectory and equipping him with unique expertise at the interface of synthesis, radical chemistry, and photochemistry.
Champ scientifique (EuroSciVoc)
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.
- sciences naturelles sciences chimiques chimie inorganique métal de transition
- sciences naturelles sciences chimiques chimie physique photochimie
- sciences naturelles sciences chimiques catalyse
- sciences naturelles sciences chimiques chimie organique amines
- sciences naturelles sciences physiques optique spectroscopie
Vous devez vous identifier ou vous inscrire pour utiliser cette fonction
Mots‑clés
Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).
Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).
Programme(s)
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.
-
HORIZON.1.2 - Marie Skłodowska-Curie Actions (MSCA)
PROGRAMME PRINCIPAL
Voir tous les projets financés dans le cadre de ce programme
Thème(s)
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.
Régime de financement
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.
HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF - HORIZON TMA MSCA Postdoctoral Fellowships - European Fellowships
Voir tous les projets financés dans le cadre de ce programme de financement
Appel à propositions
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.
(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) HORIZON-MSCA-2025-PF
Voir tous les projets financés au titre de cet appelCoordinateur
La contribution financière nette de l’UE est la somme d’argent que le participant reçoit, déduite de la contribution de l’UE versée à son tiers lié. Elle prend en compte la répartition de la contribution financière de l’UE entre les bénéficiaires directs du projet et d’autres types de participants, tels que les participants tiers.
52062 Aachen
Allemagne
Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.