Descrizione del progetto
Un nuovo approccio potrebbe consentire l’apertura dell’anello aziridinico e la funzionalizzazione in un unico passaggio
Le ammine beta-funzionalizzate sono elementi costitutivi essenziali nei prodotti farmaceutici e agrochimici, ma la loro sintesi efficiente rimane complessa. Le aziridine, anelli contenenti azoto altamente reattivi, sono materiali di partenza promettenti, ma i metodi attuali per la loro apertura si limitano alla preattivazione delle aziridine e non esistono modi per indurne la funzionalizzazione diretta in beta-ammine. Con il sostegno del programma di azioni Marie Skłodowska-Curie, il progetto AZIRIDINE si propone di cambiare questa situazione grazie a un nuovo approccio basato sulla chimica dei radicali borilici, che consente l’apertura dell’anello e la funzionalizzazione dirette, in un unico passaggio, senza necessità di preattivazione. Questa strategia potrebbe portare alla creazione di una nuova piattaforma sintetica potente che consenta di ottenere rapidamente molecole rilevanti dal punto di vista medico e di diversificare, nelle fasi avanzate, gli scheletri di farmaci bioattivi.
Obiettivo
β-Functionalized amines are privileged motifs in pharmaceuticals, and agrochemicals, yet their synthesis typically requires lengthy & challenging routes. Aziridines represent attractive starting points, but current ring-opening strategies are restricted to pre-activated substrates bearing strong electron-withdrawing groups, which limits their synthetic utility. No general methods exist for the direct functionalization of unprotected or N-alkyl aziridines into β-amines.
This project introduces a new approach that harnesses boryl radical chemistry to directly deconstruct aziridines. Coordination of BH₃ to the aziridine will enable generation of aziridine-bound boryl radicals, which undergo selective β-scission to produce β-aminoalkyl radicals. These intermediates will then be intercepted by radical acceptors to deliver a broad range of β-functionalized amines in a single step.
The methodology will progress in two stages: (1) development of photocatalytic ring-opening processes and divergent radical functionalizations using many SOMOphiles, and (2) integration with nickel catalysis to achieve cross-couplings with aryl, alkyl, and acyl partners. Mechanistic elucidation by spectroscopy, actinometry, and photolysis will underpin the design and guide reaction development.
This strategy establishes the first general platform for aziridine ring-opening and functionalization without pre-activation, opening a new retrosynthetic paradigm for the synthesis of β-amines. Beyond methodological innovation, it provides a blueprint for the late-stage diversification of bioactive scaffolds and creates powerful shortcuts to molecules of direct medicinal relevance.
Completion of this innovative and ambitious project at RWTH Aachen University will be supported by comprehensive training, knowledge transfer, and dissemination, enhancing the Researcher’s career trajectory and equipping him with unique expertise at the interface of synthesis, radical chemistry, and photochemistry.
Campo scientifico (EuroSciVoc)
CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.
CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.
- scienze naturali scienze chimiche chimica inorganica metalli di transizione
- scienze naturali scienze chimiche chimica fisica fotochimica
- scienze naturali scienze chimiche catalisi
- scienze naturali scienze chimiche chimica organica ammine
- scienze naturali scienze fisiche ottica spettroscopia
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Parole chiave
Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).
Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).
Programma(i)
Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.
Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.
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HORIZON.1.2 - Marie Skłodowska-Curie Actions (MSCA)
PROGRAMMA PRINCIPALE
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Argomento(i)
Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.
Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.
Meccanismo di finanziamento
Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.
Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.
HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF - HORIZON TMA MSCA Postdoctoral Fellowships - European Fellowships
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Invito a presentare proposte
Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.
Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.
(si apre in una nuova finestra) HORIZON-MSCA-2025-PF
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Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.
52062 Aachen
Germania
I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.