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Contenuto archiviato il 2024-05-27

Reaction Sequencing: A concise asymmetric approach to the antibacterial pleuromutilin

Obiettivo

Resistance to antibiotics is a major concern worldwide and has led to an urgent need to identify antibacterial agents with modes of action distinct from the established classes. The antibacterial natural product pleuromutilin is such a candidate and has been the focus of biological and medicinal studies in recent years. Unfortunately, pleuromutilin has poor pharmacokinetic properties and the compound is readily metabolised by enzymes. Although the natural product itself is not a very good drug, analogues of pleuromutilin look promising. This project will provide access to analogues of the natural product with drug–like properties that cannot currently be prepared, thus paving the way for new therapeutics based on the pleuromutilin scaffold that will improve the quality of life of people in the European Community We will develop new stereoselective processes in which the sequencing of a number of individual chemical reactions allows access to a complex, cyclic system in one synthetic step, using one reagent. We will assemble the skeleton of the antibacterial, pleuromutilin using the lanthanide reagent SmI2 to orchestrate the reaction sequencing so that we get a high yield while achieving good control over the stereochemistry of the product. Our proposal is that different parts of a molecule will react one after the other in an ordered sense, like toppling dominos, until a pleuromutilin–like product is reached. The results of our work will be of interest to synthetic chemists working in academic and industrial laboratories in Europe and throughout the world. The specific objectives of the multidisciplinary project are: - to investigate the individual reaction steps of the proposed sequence using model compounds. - to develop reaction sequencing in a concise synthesis of the tricyclic core of pleuromutilin. - to develop the first asymmetric route to pleuromutilin. - to prepare analogues of pleuromutilin and to carry out their preliminary biological evaluation.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

FP7-PEOPLE-2007-2-1-IEF
Vedi altri progetti per questo bando

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

MC-IEF - Intra-European Fellowships (IEF)

Coordinatore

THE UNIVERSITY OF MANCHESTER
Contributo UE
€ 169 390,93
Indirizzo
OXFORD ROAD
M13 9PL Manchester
Regno Unito

Mostra sulla mappa

Regione
North West (England) Greater Manchester Manchester
Tipo di attività
Higher or Secondary Education Establishments
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

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