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CORDIS - Resultados de investigaciones de la UE
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Contenido archivado el 2024-06-25

Designing therapeutic protein-protein inhibitors for brain cancer treatments

Objetivo

Protein-protein interactions are central elements in cellular processes and important targets for selective therapeutic agents. They constitute a rich area for discovery of novel small ligand-based therapies.This proposal seeks to utilise such interactions, in particular those featuring an alpha-helix binding groove, such as p53-MDM2, or more novel targets e.g. n23-prune to develop targeted small molecule libraries with physico-chemical properties appropriate for therapeutic effect against various tumour types such as the brain cancers of glioblastoma and medulloblastoma. Combination of the concepts below should provide an opportunity to unlock the potential of protein interactions as key components in signalling pathways via design of selective small molecule modulators targeting the kinase-effector interaction instead of the ATP active site.Data-mining of ADME and drug-drug interactions to build a predictive database for library design.
Develop quantitative structure/property relationships, with an emphasis on CYP-mediated metabolism,ABC transporters at the blood/brain and brain/tumour interfaces,mutagenicity, solubility, pKa,and passive permeability,and predictive tools for mutagenicity and other genetic toxicology end-points.Develop predictive PK and PBPK models to improve understanding of BBB and tumour penetration.In vitro and in vivo PK/PD and TK/TD characterisation of compounds, to increase understanding of their mechanism of action and reduced the use of laboratory animals.Develop an understanding of the elements controlling selectivity in protein-protein signalling networks by developing approaches for design of small molecules that target alpha-helix binding groove interactions through use of structure based and fragment based approaches. Such knowledge-based approaches will also be applicable to the design of small molecules for other protein-protein interactions that utilize an alpha-helix binding groove and for other therapeutic areas.

Ámbito científico (EuroSciVoc)

CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..

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Programa(s)

Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.

Tema(s)

Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.

Convocatoria de propuestas

Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.

FP6-2005-LIFESCIHEALTH-7
Consulte otros proyectos de esta convocatoria

Régimen de financiación

Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.

STREP - Specific Targeted Research Project

Coordinador

SIENA BIOTECH SPA
Aportación de la UE
Sin datos
Coste total

Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.

Sin datos

Participantes (7)

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