Bump and Hole approach to elucidate function of individual bromodomains of BET proteins

Informations projet

Bump-BET

N° de convention de subvention: 655516

DOI 10.3030/655516

Projet clôturé

Date de signature de la CE 23 Mars 2015

Date de début 1 Octobre 2015

Date de fin 30 Septembre 2017

Financé au titre de

• EXCELLENT SCIENCE - Marie Skłodowska-Curie Actions

Coût total € 183 454,80

Contribution de l’UE € 183 454,80

Coordonné par

UNIVERSITY OF DUNDEE
United Kingdom

Publications

Peer reviewed articles (4)

Optimization of a “bump-and-hole” approach to allele-selective BET bromodomain inhibition

Auteurs: A. C. Runcie, M. Zengerle, K.-H. Chan, A. Testa, L. van Beurden, M. G. J. Baud, O. Epemolu, L. C. J. Ellis, K. D. Read, V. Coulthard, A. Brien, A. Ciulli
Publié dans: Chemical Science, Numéro 9/9, 2018, Page(s) 2452-2468, ISSN 2041-6520
Éditeur: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.1039/C7SC02536J

Impact of Target Warhead and Linkage Vector on Inducing Protein Degradation: Comparison of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Degraders Derived from Triazolodiazepine (JQ1) and Tetrahydroquinoline (I-BET726) BET Inhibitor Scaffolds

Auteurs: Kwok-Ho Chan, Michael Zengerle, Andrea Testa, Alessio Ciulli
Publié dans: Journal of Medicinal Chemistry, 2017, ISSN 0022-2623
Éditeur: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01912

Chemical genetics approaches for selective intervention in epigenetics

Auteurs: Andrew C Runcie, Kwok-Ho Chan, Michael Zengerle, Alessio Ciulli
Publié dans: Current Opinion in Chemical Biology, Numéro 33, 2016, Page(s) 186-194, ISSN 1367-5931
Éditeur: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.cbpa.2016.06.031

Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation

Auteurs: Morgan S Gadd, Andrea Testa, Xavier Lucas, Kwok-Ho Chan, Wenzhang Chen, Douglas J Lamont, Michael Zengerle, Alessio Ciulli
Publié dans: Nature Chemical Biology, Numéro 13/5, 2017, Page(s) 514-521, ISSN 1552-4450
Éditeur: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/nchembio.2329