Optimization of a “bump-and-hole” approach to allele-selective BET bromodomain inhibition
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Autori:
A. C. Runcie, M. Zengerle, K.-H. Chan, A. Testa, L. van Beurden, M. G. J. Baud, O. Epemolu, L. C. J. Ellis, K. D. Read, V. Coulthard, A. Brien, A. Ciulli
Pubblicato in:
Chemical Science, Numero 9/9, 2018, Pagina/e 2452-2468, ISSN 2041-6520
Editore:
Royal Society of Chemistry
DOI:
10.1039/C7SC02536J
Impact of Target Warhead and Linkage Vector on Inducing Protein Degradation: Comparison of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Degraders Derived from Triazolodiazepine (JQ1) and Tetrahydroquinoline (I-BET726) BET Inhibitor Scaffolds
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Autori:
Kwok-Ho Chan, Michael Zengerle, Andrea Testa, Alessio Ciulli
Pubblicato in:
Journal of Medicinal Chemistry, 2017, ISSN 0022-2623
Editore:
American Chemical Society
DOI:
10.1021/acs.jmedchem.6b01912
Chemical genetics approaches for selective intervention in epigenetics
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Autori:
Andrew C Runcie, Kwok-Ho Chan, Michael Zengerle, Alessio Ciulli
Pubblicato in:
Current Opinion in Chemical Biology, Numero 33, 2016, Pagina/e 186-194, ISSN 1367-5931
Editore:
Elsevier BV
DOI:
10.1016/j.cbpa.2016.06.031
Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation
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Autori:
Morgan S Gadd, Andrea Testa, Xavier Lucas, Kwok-Ho Chan, Wenzhang Chen, Douglas J Lamont, Michael Zengerle, Alessio Ciulli
Pubblicato in:
Nature Chemical Biology, Numero 13/5, 2017, Pagina/e 514-521, ISSN 1552-4450
Editore:
Nature Publishing Group
DOI:
10.1038/nchembio.2329