Bump and Hole approach to elucidate function of individual bromodomains of BET proteins

Informazioni relative al progetto

Bump-BET

ID dell’accordo di sovvenzione: 655516

DOI 10.3030/655516

Progetto chiuso

Data della firma CE 23 Marzo 2015

Data di avvio 1 Ottobre 2015

Data di completamento 30 Settembre 2017

Finanziato da

• EXCELLENT SCIENCE - Marie Skłodowska-Curie Actions

Costo totale € 183 454,80

Contributo UE € 183 454,80

Coordinato da

UNIVERSITY OF DUNDEE
United Kingdom

Pubblicazioni

Peer reviewed articles (4)

Optimization of a “bump-and-hole” approach to allele-selective BET bromodomain inhibition

Autori: A. C. Runcie, M. Zengerle, K.-H. Chan, A. Testa, L. van Beurden, M. G. J. Baud, O. Epemolu, L. C. J. Ellis, K. D. Read, V. Coulthard, A. Brien, A. Ciulli
Pubblicato in: Chemical Science, Numero 9/9, 2018, Pagina/e 2452-2468, ISSN 2041-6520
Editore: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.1039/C7SC02536J

Impact of Target Warhead and Linkage Vector on Inducing Protein Degradation: Comparison of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Degraders Derived from Triazolodiazepine (JQ1) and Tetrahydroquinoline (I-BET726) BET Inhibitor Scaffolds

Autori: Kwok-Ho Chan, Michael Zengerle, Andrea Testa, Alessio Ciulli
Pubblicato in: Journal of Medicinal Chemistry, 2017, ISSN 0022-2623
Editore: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.6b01912

Chemical genetics approaches for selective intervention in epigenetics

Autori: Andrew C Runcie, Kwok-Ho Chan, Michael Zengerle, Alessio Ciulli
Pubblicato in: Current Opinion in Chemical Biology, Numero 33, 2016, Pagina/e 186-194, ISSN 1367-5931
Editore: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.cbpa.2016.06.031

Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation

Autori: Morgan S Gadd, Andrea Testa, Xavier Lucas, Kwok-Ho Chan, Wenzhang Chen, Douglas J Lamont, Michael Zengerle, Alessio Ciulli
Pubblicato in: Nature Chemical Biology, Numero 13/5, 2017, Pagina/e 514-521, ISSN 1552-4450
Editore: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/nchembio.2329