Ziel
The objective of this proposal is the elucidation of general principles for the design of bioavailable peptide-derived macrocyclic compounds and their use for the development of inhibitors of protein‒protein (PPI) and protein‒RNA interactions (PRI). Over the last decade, drug discovery faced the problem of decreasing success rates which is mainly caused by the fact that numerous novel biological targets are reluctant to classic small molecule modulation. In particular, that holds true for PPIs and PRIs. Approaches that allow the modulation of these interactions provide access to therapeutic agents targeting crucial biological processes that have been considered undruggable so far. Herein, I propose the use of irregularly structured peptide binding epitopes as starting point for the design of bioactive macrocycles. In a two-step process high target affinity and bioavailability are installed:
1) Peptide macrocyclization for the stabilization of the irregular bioactive secondary structure
2) Evolution of the cyclic peptide into a bioavailable macrocyclic compound
Using a well-characterized model system developed in my lab, initial design principles will be elucidated. These principles are subsequently used and refined for the development of macrocyclic PPI and PRI inhibitors. The protein‒protein and protein‒RNA complexes selected as targets are of therapeutic interest and corresponding inhibitors hold the potential to be pursued in subsequent drug discovery campaigns.
Wissenschaftliches Gebiet (EuroSciVoc)
CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht. Siehe: Das European Science Vocabulary.
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Programm/Programme
Mehrjährige Finanzierungsprogramme, in denen die Prioritäten der EU für Forschung und Innovation festgelegt sind.
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H2020-EU.1.1. - EXCELLENT SCIENCE - European Research Council (ERC)
HAUPTPROGRAMM
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Thema/Themen
Aufforderungen zur Einreichung von Vorschlägen sind nach Themen gegliedert. Ein Thema definiert einen bestimmten Bereich oder ein Gebiet, zu dem Vorschläge eingereicht werden können. Die Beschreibung eines Themas umfasst seinen spezifischen Umfang und die erwarteten Auswirkungen des finanzierten Projekts.
Aufforderungen zur Einreichung von Vorschlägen sind nach Themen gegliedert. Ein Thema definiert einen bestimmten Bereich oder ein Gebiet, zu dem Vorschläge eingereicht werden können. Die Beschreibung eines Themas umfasst seinen spezifischen Umfang und die erwarteten Auswirkungen des finanzierten Projekts.
Finanzierungsplan
Finanzierungsregelung (oder „Art der Maßnahme“) innerhalb eines Programms mit gemeinsamen Merkmalen. Sieht folgendes vor: den Umfang der finanzierten Maßnahmen, den Erstattungssatz, spezifische Bewertungskriterien für die Finanzierung und die Verwendung vereinfachter Kostenformen wie Pauschalbeträge.
Finanzierungsregelung (oder „Art der Maßnahme“) innerhalb eines Programms mit gemeinsamen Merkmalen. Sieht folgendes vor: den Umfang der finanzierten Maßnahmen, den Erstattungssatz, spezifische Bewertungskriterien für die Finanzierung und die Verwendung vereinfachter Kostenformen wie Pauschalbeträge.
ERC-STG - Starting Grant
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Aufforderung zur Vorschlagseinreichung
Verfahren zur Aufforderung zur Einreichung von Projektvorschlägen mit dem Ziel, eine EU-Finanzierung zu erhalten.
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(öffnet in neuem Fenster) ERC-2015-STG
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1081 HV Amsterdam
Niederlande
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