Multidisciplinary European Joint Doctorate in the Design and Development of Glyco Drugs

Projektinformationen

PhD4GlycoDrug

ID Finanzhilfevereinbarung: 765581

DOI

10.3030/765581

Projekt abgeschlossen

EK-Unterschriftsdatum 17 August 2017

Startdatum 1 Oktober 2017

Enddatum 31 Januar 2022

Finanziert unter

• EXCELLENT SCIENCE - Marie Skłodowska-Curie Actions

Gesamtkosten

€ 3 080 389,68

EU-Beitrag

€ 3 080 389,68

Koordiniert durch

UNIVERZA V LJUBLJANI
Slovenia

CORDIS bietet Links zu öffentlichen Ergebnissen und Veröffentlichungen von HORIZONT-Projekten.

Links zu Ergebnissen und Veröffentlichungen von RP7-Projekten sowie Links zu einigen Typen spezifischer Ergebnisse wie Datensätzen und Software werden dynamisch von OpenAIRE abgerufen.

Leistungen

Documents, reports (2)

Communication and public engagement report

The PhD4GlycoDrug network will assure that its research activities are made known to society at large in such a way that they can be understood by a layperson. Outreach activities will be conducted with the possibility to harvest feedback information from the targeted population, and will include: i) active participation in the Researchers’ Nights for each ESR; ii) communication via consortium website with links to Beneficiaries’ homepages and vice-versa, and link to Glycopedia; iii) social media communication (e.g. Twitter and Facebook); iv) project brochures and flyers distributed at public events (e.g. Information Days for high school students)and visits to high schools; v) Press releases, interviews and popular newspaper articles. To do so, we have made a Communication Plan and will report on its implementation. This deliverable will be updated at month 48.

Report on Dissemination of the results to scientific audience

Results will be published in quality international scientific journals, granting open access to all peer-reviewed scientific publications. The research work is expected to lead to 2-4 scientific publications per ESR, as 2 publications is a minimum requirement for a PhD thesis in some beneficiaries. High impact international journals will be targeted. To support the availability of scientific data and broad scientific community the results will be disseminated via the Network web-site, institutional repositories and networks, like ResearchGate. This deliverable will be updated at month 48.

Websites, patent fillings, videos etc. (1)

Webpage with social media linking options

To support the availability of scientific data and broad scientific community the results will be disseminated via the Network web-site. This will be designed and will be operative shortly after beginning of the project.

Veröffentlichungen

Peer reviewed articles (28)

Preventing Influenza A Virus Infection by Mixed Inhibition of Neuraminidase and Hemagglutinin by Divalent Inhibitors

Autoren: Xuan Wei, Wenjuan Du, Margherita Duca, Guangyun Yu, Erik de Vries, Cornelis A. M. de Haan, and Roland J. Pieters
Veröffentlicht in: Journal of Medicinal Chemistry, 2022, Seite(n) 7312–7323, ISSN 0022-2623
Herausgeber: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acs.jmedchem.2c00319

Discovery of two non-UDP-mimic inhibitors of O-GlcNAc transferase by screening a DNA-encoded library

Autoren: Cyril Balsollier, Simon Bijkerk, Arjan de Smit, Kevin van Eekelen, Krištof Bozovičar, Dirk Husstege, Tihomir Tomašič, Marko Anderluh, Roland J Pieters
Veröffentlicht in: Bioorganic Chemistry, 2024, Seite(n) 107321, ISSN 0045-2068
Herausgeber: Academic Press
DOI: 10.1016/j.bioorg.2024.107321

Benzimidazole–galactosides bind selectively to the Galectin-8 N-Terminal domain: Structure-based design and optimisation

Autoren: Mujtaba Hassan, Sjors van Klaveren, Maria Håkansson, Carl Diehl, Rebeka Kovačič, Floriane Baussière, Anders P. Sundin, Jaka Dernovšek, Björn Walse, Fredrik Zetterberg, Hakon Leffler, Marko Anderluh, Tihomir Tomašič, Žiga Jakopin, Ulf J. Nilsson
Veröffentlicht in: European Journal of Medicinal Chemistry, 2021, ISSN 0223-5234
Herausgeber: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.ejmech.2021.113664

Targeting a Multidrug-Resistant Pathogen: First Generation Antagonists of Burkholderia cenocepacia's BC2L-C Lectin

Autoren: Rafael Bermeo, Kanhaya Lal, Davide Ruggeri, Daniele Lanaro, Sarah Mazzotta, Francesca Vasile, Anne Imberty, Laura Belvisi, Annabelle Varrot, Anna Bernardi
Veröffentlicht in: ACS Chemical Biology, 2022, Seite(n) 2899-2910, ISSN 1554-8929
Herausgeber: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acschembio.2c00532

Selective Galectin-8N Ligands: The Design and Synthesis of Phthalazinone-d-Galactals

Autoren: Sjors van Klaveren, Anders P. Sundin, Žiga Jakopin, Marko Anderluh, Hakon Leffler, Ulf J. Nilsson, Tihomir Tomašič
Veröffentlicht in: ChemMedChem, 2022, Seite(n) 1-8, ISSN 1860-7187
Herausgeber: Wiley
DOI: 10.1002/cmdc.202100575

Design and synthesis of novel 3-triazolyl-1-thiogalactosides as galectin-1, -3 and -8 inhibitors

Autoren: Sjors van Klaveren; Jaka Dernovšek; Žiga Jakopin; Marko Anderluh; Hakon Leffler; Ulf J. Nilsson; Tihomir Tomašič
Veröffentlicht in: RSC Advances, Ausgabe 17, 2022, ISSN 2046-2069
Herausgeber: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.1039/d2ra03163a

Design of OSMI-4 Analogs Using Scaffold Hopping: Investigating the Importance of the Uridine Mimic in the Binding of OGT Inhibitors

Autoren: Cyril Balsollier, Dr. Tihomir Tomašič, Daniel Yasini, Simon Bijkerk, Prof. Marko Anderluh, Prof. Roland J. Pieters
Veröffentlicht in: ChemMedChem, 2023, Seite(n) e202300001, ISSN 1860-7179
Herausgeber: Wiley - V C H Verlag GmbbH & Co.
DOI: 10.1002/cmdc.202300001

Direct sialic acid 4-OAc substitution by nitrogen, sulfur and carbon nucleophiles with retention ofstereochemistry

Autoren: Tiago Bozzola, Ulf J. Nilsson and Ulf Ellervik
Veröffentlicht in: RSC Advances, Ausgabe 19, 2022, Seite(n) 11992–11995, ISSN 2046-2069
Herausgeber: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.1039/d2ra01576e

Identification of New L-Fucosyl and L-Galactosyl Amides as Glycomimetic Ligands of TNF Lectin Domain of BC2L-C from Burkholderia cenocepacia

Autoren: Sarah Mazzotta; Giulia Antonini; Francesca Vasile; Emilie Gillon; Jon Lundstrøm; Annabelle Varrot; Laura Belvisi; Anna Bernardi
Veröffentlicht in: Molecules, 2023, Seite(n) 1494, ISSN 1420-3049
Herausgeber: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/molecules28031494

Recombinant Lectin from Tepary Bean (Phaseolus acutifolius) with Specific Recognition for Cancer-Associated Glycans: Production, Structural Characterization, and Target Identification

Autoren: Dania Martínez-Alarcón, Annabelle Varrot, Elaine Fitches, John A. Gatehouse, Min Cao, Prashant Pyati, Alejandro Blanco-Labra, Teresa Garcia-Gasca
Veröffentlicht in: Biomolecules, Ausgabe 10/4, 2020, Seite(n) 654, ISSN 2218-273X
Herausgeber: MDPI
DOI: 10.3390/biom10040654

New Quinolinone O-GlcNAc Transferase Inhibitors Based on Fragment Growth

Autoren: Weiss Matjaž, Loi Elena M., Sterle Maša, Balsollier Cyril, Tomašič Tihomir, Pieters Roland J., Gobec Martina, Anderluh Marko
Veröffentlicht in: Frontiers in Chemistry, 2021, ISSN 2296-2646
Herausgeber: Frontiers Media S.A.
DOI: 10.3389/fchem.2021.666122

Multivalent Fucosides Targeting β-Propeller Lectins from Lung Pathogens with Promising Anti-Adhesive Properties

Autoren: Duca, Margherita; Haksar, Diksha; van Neer, Jacq; Thies-Weesie, Dominique M E; Martínez-Alarcón, Dania; de Cock, Hans; Varrot, Annabelle; Pieters, Roland J; Molecular Microbiology; Afd Chemical Biology and Drug Discovery; Sub Molecular Microbiology; Sub Physical and Colloid Chemistry; Chemical Biology and Drug Discovery; Chemical Biology and Drug Discovery; Physical and Colloid Chemistry
Veröffentlicht in: ACS Chemical Biology, Ausgabe 19, 2022, ISSN 1554-8929
Herausgeber: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acschembio.2c00708

Sialic Acid Derivatives Inhibit SiaT Transporters and Delay Bacterial Growth

Autoren: Tiago Bozzola; Mariafrancesca Scalise; Christer U. Larsson; Michael C. Newton-Vesty; Caterina Rovegno; Ankita Mitra; Jonathan Cramer; Weixiao Yuan Wahlgren; Partha Radhakrishnan Santhakumari; Richard E. Johnsson; Oliver Schwardt; Beat Ernst; Rosmarie Friemann; Renwick C. J. Dobson; Cesare Indiveri; Jenny Schelin; Ulf J. Nilsson; Ulf Ellervik
Veröffentlicht in: ACS Chemical Biology, Ausgabe 6, 2022, Seite(n) 1890–1900, ISSN 1554-8929
Herausgeber: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acschembio.2c00321

Tetra- and Hexavalent Siglec-8 Ligands Modulate Immune Cell Activation

Autoren: Gabriele Conti, Anne Bärenwaldt, Said Rabbani, Tobias Mühlethaler, Mirza Sarcevic, Xiaohua Jiang, Oliver Schwardt, Daniel Ricklin, Roland J Pieters, Heinz Läubli, Beat Ernst
Veröffentlicht in: Angew Chem Int Ed Engl, 2023, Seite(n) e202314280, ISSN 1433-7851
Herausgeber: John Wiley & Sons Ltd.
DOI: 10.1002/anie.202314280

Rhamnose-based glycomimetic for recruitment of endogenous anti-rhamnose antibodies

Autoren: Nives Hribernik, Fabrizio Chiodo, Roland J. Pieters, Anna Bernardi
Veröffentlicht in: Tetrahedron Letters, 2022, ISSN 0040-4039
Herausgeber: Elsevier BV
DOI: 10.1016/j.tetlet.2022.153843

BC2L-C N-Terminal Lectin Domain Complexed with Histo Blood Group Oligosaccharides Provides New Structural Information

Autoren: Rafael Bermeo, Anna Bernardi, Annabelle Varrot
Veröffentlicht in: Molecules, Ausgabe 25/2, 2020, Seite(n) 248, ISSN 1420-3049
Herausgeber: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/molecules25020248

A Potent Mimetic of the Siglec‐8 Ligand 6’‐Sulfo‐Sialyl Lewisx

Autoren: Blijke Kroezen, Gabriele Conti, Benedetta Girardi, Jonathan Cramer, Xiaohua Jiang, Said Rabbani, Jennifer Müller, Maja Kokot, Enrico Luisoni, Daniel Ricklin, Oliver Schwardt, Beat Ernst
Veröffentlicht in: ChemMedChem, Ausgabe 15, 2020, Seite(n) 1706-1719, ISSN 1860-7179
Herausgeber: Wiley - V C H Verlag GmbbH & Co.
DOI: 10.1002/cmdc.202000417

Intracellular Hydrolysis of Small-Molecule O-Linked N-Acetylglucosamine Transferase Inhibitors Differs among Cells and Is Not Required for Its Inhibition

Autoren: Elena Maria Loi, Matjaž Weiss, Stane Pajk, Martina Gobec, Tihomir Tomašič, Roland J. Pieters, Marko Anderluh
Veröffentlicht in: Molecules, Ausgabe 25/15, 2020, Seite(n) 3381, ISSN 1420-3049
Herausgeber: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/molecules25153381

Computational tools for drawing, building and displaying carbohydrates: a visual guide

Autoren: Kanhaya Lal, Rafael Bermeo, Serge Perez
Veröffentlicht in: Beilstein Journal of Organic Chemistry, Ausgabe 16, 2020, Seite(n) 2448-2468, ISSN 1860-5397
Herausgeber: Beilstein-Institut
DOI: 10.3762/bjoc.16.199

Biochemical and structural studies of target lectin SapL1 from the emerging opportunistic microfungus Scedosporium apiospermum

Autoren: Dania Martínez-Alarcón, Viviane Balloy, Jean-Philippe Bouchara, Roland J. Pieters, Annabelle Varrot
Veröffentlicht in: Scientific Reports, Ausgabe 11/1, 2021, ISSN 2045-2322
Herausgeber: Nature Publishing Group
DOI: 10.1038/s41598-021-95008-4

Structure-Guided Design of d-Galactal Derivatives with High Affinity and Selectivity for the Galectin-8 N-Terminal Domain.

Autoren: Mujtaba Hassan; Mujtaba Hassan; Floriane Baussière; Samo Guzelj; Anders Sundin; Maria Håkansson; Rebeka Kovačič; Hakon Leffler; Tihomir Tomašič; Marko Anderluh; Žiga Jakopin; Ulf J. Nilsson
Veröffentlicht in: ACS Medicinal Chemistry Letters, Ausgabe 1, 2021, Seite(n) 1745–1752, ISSN 1948-5875
Herausgeber: American Chemical Society
DOI: 10.1021/acsmedchemlett.1c00371

Glycomimetic antagonists of BC2L-C lectin: insights from molecular dynamics simulations

Autoren: Giulia Antonini; Monica Civera; Kanhaya Lal; Kanhaya Lal; Sarah Mazzotta; Annabelle Varrot; Anna Bernardi; Laura Belvisi
Veröffentlicht in: Frontiers in molecular biosciences, Ausgabe 5, 2023, Seite(n) 1201630, ISSN 2296-889X
Herausgeber: Frontiers Media S.A.
DOI: 10.3389/fmolb.2023.1201630

One pot synthesis of thio -glycosides via aziridine opening reactions

Autoren: Nives Hribernik, Alice Tamburrini, Ermelinda Falletta, Anna Bernardi
Veröffentlicht in: Organic & Biomolecular Chemistry, Ausgabe 19/1, 2021, Seite(n) 233-247, ISSN 1477-0520
Herausgeber: Royal Society of Chemistry
DOI: 10.1039/d0ob01956a

Selective Monovalent Galectin-8 Ligands Based on 3-Lactoylgalactoside

Autoren: Benedetta Girardi, Martina Manna, Sjors Van Klaveren, Tihomir Tomašič, Žiga Jakopin, Hakon Leffler, Ulf J. Nilsson, Daniel Ricklin, Janez Mravljak, Oliver Schwardt, Marko Anderluh
Veröffentlicht in: ChemMedChem, 2021, ISSN 1860-7179
Herausgeber: Wiley - V C H Verlag GmbbH & Co.
DOI: 10.1002/cmdc.202100514

Discovery of a New Drug-like Series of OGT Inhibitors by Virtual Screening

Autoren: Loi, Elena M., Tihomir Tomašič, Cyril Balsollier, Kevin van Eekelen, Matjaž Weiss, Martina Gobec, Matthew G. Alteen, David J. Vocadlo, Roland J. Pieters, and Marko Anderluh
Veröffentlicht in: Molecules, 2022, Seite(n) 1-21, ISSN 1420-3049
Herausgeber: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/molecules27061996

Prediction and Validation of a Druggable Site on Virulence Factor of Drug Resistant Burkholderia cenocepacia

Autoren: Kanhaya Lal, Rafael Bermeo, Jonathan Cramer, Francesca Vasile, Beat Ernst, Anne Imberty, Anna Bernardi, Annabelle Varrot, Laura Belvisi
Veröffentlicht in: Chemistry - A European Journal, 2021, Seite(n) 10341-10348, ISSN 1521-3765
Herausgeber: Wiley-VCH Verlag
DOI: 10.1002/chem.202100252

Druggable Allosteric Sites in β-Propeller Lectins

Autoren: Shanina E, Kuhaudomlarp S, Lal K, Seeberger PH, Imberty A, Rademacher C
Veröffentlicht in: Angewandte Chemie International Edition, Ausgabe 52, 2022, Seite(n) 1-9, ISSN 1433-7851
Herausgeber: John Wiley & Sons Ltd.
DOI: 10.1002/anie.202109339

Overview of the Assays to Probe O-Linked β-N-Acetylglucosamine Transferase Binding and Activity

Autoren: Cyril Balsollier, Roland J. Pieters, Marko Anderluh
Veröffentlicht in: Molecules, Ausgabe 26/4, 2021, Seite(n) 1037, ISSN 1420-3049
Herausgeber: Multidisciplinary Digital Publishing Institute (MDPI)
DOI: 10.3390/molecules26041037

Thesis and dissertations (5)

DECOYS FOR DISRUPTING CARBOHYDRATE-LECTIN INTERACTIONS

Autoren: Nives Hribernik
Veröffentlicht in: 2021
Herausgeber: Universita' degli Studi di Milano

Novel glycomimetic inhibitors and proteolysis-targeting chimeras for human galectins

Autoren: Hassan, Mujtaba
Veröffentlicht in: Ausgabe 13, 2022, ISBN 978-91-7422-915-8
Herausgeber: Lund University

DESIGN, SYNTHESIS AND EVALUATION OF ANTAGONISTS TOWARDS BC2L-C

Autoren: Rafael Bermeo Malo
Veröffentlicht in: 2021
Herausgeber: Universita' degli Studi di Milano
DOI: 10.13130/bermeo-malo-rafael_phd2021-06-18

A step forward in the anti-adhesive treatment of lung infections

Autoren: Duca, Margherita; Faculteit Betawetenschappen
Veröffentlicht in: "Biochemistry [q-bio.BM]. Université Grenoble Alpes [2020-..]; Universiteit Utrecht (Utrecht, Nederland), 2023. English. ⟨NNT : 2023GRALV028⟩", Ausgabe 17, 2023
Herausgeber: Utrecht University
DOI: 10.33540/1692

STRUCTURE-BASED DESIGN OF GLYCOMIMETIC LIGANDS FOR THE N-TERMINAL DOMAIN OF BC2L-C LECTIN

Autoren: Kanhaya Lal
Veröffentlicht in: 2021
Herausgeber: Universita' degli Studi di Milano
DOI: 10.13130/lal-kanhaya_phd2021-12-15

Other (2)

Measuring Carbohydrate-Lectin Interactions : A Guide for Beginners

Autoren: Margherita Duca
Veröffentlicht in: GlycoPedia, Ausgabe e-chapter, 2020
Herausgeber: GlycoPedia (https://www.glycopedia.eu/)

The Fascinating World of SigLec Proteins: A Primer

Autoren: Benedetta Girardi, Serge Perez
Veröffentlicht in: GlycoPedia, Ausgabe e-chapter, 2022
Herausgeber: GlvcoPedia (https://www.glvcopedia.eu/)