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New Horizons in C–H Activation: the ‘Real-World Molecules’ Challenge

Description du projet

Des catalyseurs remplacent en douceur l’hydrogène par de délicates entités bioactives

Les produits pharmaceutiques améliorent l’espérance de vie, la qualité de vie et les résultats médicaux pour un nombre incalculable d’affections et de maladies, mais leur développement peine à atteindre son plein potentiel. Cela est dû en grande partie aux caractéristiques de la liaison carbone-hydrogène (C-H), omniprésente, essentielle mais difficile à rompre. Pour arracher les hydrogènes des molécules bioactives et les remplacer par des entités fonctionnelles, des conditions de réaction difficiles, inadaptées à la «survie» de bon nombre de ces groupes fonctionnels, sont requises. Le projet RuCat, financé par l’UE, va permettre ces fonctionnalisations qui n’étaient pas possibles auparavant, grâce à ses nouveaux catalyseurs exceptionnels pour l’activation C-H.

Objectif

A 2018 joint report from pharma identified organic synthesis as one of the major bottlenecks in drug discovery today. In the highly competitive discovery environments, only fast-to-synthesise molecules are targeted, based mostly on five well-tested and proven synthetic methods. This approach has led to only a small portion of the chemical shape space being explored over the last decades and has been partly blamed for the recent low success rates in new drug development. The report emphasises the need for ideal tools such as late stage functionalisation, which would allow simply replacing any C‒H bond in a bioactive molecule with any desired functionality, thus greatly accelerating the synthesis of new candidates from a lead compound. However, the field of C‒H activation is significantly behind in achieving this aim: most biologically active molecules contain several polar and/or delicate functionalities (‘real world’ molecules), whereas most C‒H activation methods use harsh conditions, incompatible with delicate groups, and catalysts that tend to poison in the presence of polar groups.

This ERC Advanced Grant addresses this major challenge by building a new tool-set of ruthenium catalysts that will finally be able to deliver late stage functionalisation on ‘real world’ molecules, thus allowing a new dawn for development not only of new drugs, but also of agrochemicals, aromatic based organic materials and associated areas. The project builds on a recent key mechanistic breakthrough by the PI's group on the operation of Ru-catalysts (Nature Chemistry 2018) that reveals a completely different pathway to catalyst design from that followed in the field in the last two decades. This new class of catalysts presents unprecedented high reactivity and compatibility with sensitive ‘real world’ molecules. The PI is in a unique position to capitalize on this discovery and lead the way towards global late stage functionalisation of ‘real world’ molecules.

Champ scientifique (EuroSciVoc)

CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.

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Mots‑clés

Les mots-clés du projet tels qu’indiqués par le coordinateur du projet. À ne pas confondre avec la taxonomie EuroSciVoc (champ scientifique).

Programme(s)

Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.

Thème(s)

Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.

Régime de financement

Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.

ERC-ADG - Advanced Grant

Voir tous les projets financés dans le cadre de ce programme de financement

Appel à propositions

Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.

(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) ERC-2018-ADG

Voir tous les projets financés au titre de cet appel

Institution d’accueil

THE UNIVERSITY OF MANCHESTER
Contribution nette de l'UE

La contribution financière nette de l’UE est la somme d’argent que le participant reçoit, déduite de la contribution de l’UE versée à son tiers lié. Elle prend en compte la répartition de la contribution financière de l’UE entre les bénéficiaires directs du projet et d’autres types de participants, tels que les participants tiers.

€ 2 498 959,00
Adresse
OXFORD ROAD
M13 9PL Manchester
Royaume-Uni

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Région
North West (England) Greater Manchester Manchester
Type d’activité
Higher or Secondary Education Establishments
Liens
Coût total

Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.

€ 2 498 960,00

Bénéficiaires (1)

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