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CORDIS - Résultats de la recherche de l’UE
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Direct remote C-H functionalization in piperidine derivatives

Description du projet

Amélioration de l’accès à l’un des principaux éléments constitutifs des produits pharmaceutiques

Les liaisons carbone-hydrogène sont réputées difficiles à rompre. Or, arracher des hydrogènes et les remplacer par de toutes nouvelles entités est le rêve des chimistes organiques de synthèse – et pour cause. La synthèse de molécules organiques, qu’elles soient déjà présentes dans la nature ou non, est fondamentale pour leurs applications dans de nombreux domaines, de la médecine à l’électronique organique en passant par l’énergie. Le projet DiPipe, financé par l’UE, se concentre sur la fonctionnalisation de la pipéridine, un élément constitutif et réactif chimique largement utilisé pour les produits pharmaceutiques. La simplification des étapes et des processus de réaction permettra d’améliorer la fonctionnalisation catalysée par métaux de transition de cet important composé.

Objectif

The transition metal-catalyzed direct functionalization of C-H bonds is a major research topic across the world. However selective (regio-, enantio-, diastereoselective) and efficient functionalization of C(sp3)-H bonds, remains a significant challenge: C(sp3)-H bonds are omnipresent in organic molecules and their dissociation energies are large. The use of directing groups (DGs) “guiding” the metal to specific C-H bonds and allowing intramolecular C-H bond activation, is a recognized general approach to address the selectivity challenge. However, their installation and removal add steps to the overall reaction sequence. This proposal aims to develop unprecedented regio- and diastereoselective transition metal-catalyzed functionalization of piperidine derivatives with haloalkenes making use of transient DGs, installed and removed in situ during catalysis. Access to a large number of substituted piperidines as well as known and new bicyclic scaffolds can be achieved via post-functionalization of the vinylpiperidine reaction products, making the aimed synthetic methodology potentially suitable for molecular library synthesis in drug discovery. A particularly challenging objective of the proposal is the remote (meta) functionalization with respect to the DG at C3 of the piperidine ring. Piperidine is chosen as a central heterocycle core in this application based on its importance in drug design and wide occurrence in commercial drugs (privileged scaffold).

Champ scientifique (EuroSciVoc)

CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.

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Programme(s)

Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.

Thème(s)

Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.

Régime de financement

Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.

MSCA-IF-EF-ST - Standard EF

Voir tous les projets financés dans le cadre de ce programme de financement

Appel à propositions

Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.

(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) H2020-MSCA-IF-2018

Voir tous les projets financés au titre de cet appel

Coordinateur

UNIVERSITEIT ANTWERPEN
Contribution nette de l'UE

La contribution financière nette de l’UE est la somme d’argent que le participant reçoit, déduite de la contribution de l’UE versée à son tiers lié. Elle prend en compte la répartition de la contribution financière de l’UE entre les bénéficiaires directs du projet et d’autres types de participants, tels que les participants tiers.

€ 178 320,00
Adresse
PRINSSTRAAT 13
2000 Antwerpen
Belgique

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Région
Vlaams Gewest Prov. Antwerpen Arr. Antwerpen
Type d’activité
Higher or Secondary Education Establishments
Liens
Coût total

Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.

€ 178 320,00
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