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CORDIS - Resultados de investigaciones de la UE
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Conformational Shift Inducers (CSI): An atomistic level investigation of Aurora kinase A (AurkA)–MYC interaction and its distortion by CSI compounds

Descripción del proyecto

Investigación para dejar a los tumores sólidos en un estado no tan sólido

El tratamiento del cáncer ha avanzado a pasos agigantados en general, pero se carece de tratamientos eficaces para los tumores sólidos. La oncoproteína MYC interviene en la aparición y el mantenimiento de los tumores sólidos, pero, hasta hace poco, los investigadores creían que esta proteína era farmacorresistente. La unión de este oncogén con Aurora quinasa A (AurkA) lo protege de la degradación proteasomal, pero se sabe muy poco sobre este proceso. El proyecto financiado con fondos europeos CSI AurkA-MYC se propone comprender la interacción AurkA-MYC a escala molecular. Su objetivo es determinar los posibles inductores de cambios conformacionales (CSI, por sus siglas en inglés) que pueden bloquear la unión AurkA-MYC para facilitar la degradación de MYC y el tratamiento del tumor sólido con el fin de conseguir unos mejores resultados para los pacientes.

Objetivo

In recent years, remarkable advances in cancer research and treatment have been made. Still, little progress is observed in the treatment of specific solid tumours, e.g. hepatocellular carcinoma. The oncoprotein MYC is frequently involved in the genesis and maintenance of human solid tumours and therefore represents a highly promising drug target. Unfortunately, as MYC does not withhold any potential binding cavities for druglike small-molecules, it has been long considered as an undruggable protein. Recently, however, a potential way to target this oncogene indirectly via Aurora kinase A (AurkA) was introduced. When bound to MYC, AurkA shields it from proteasomal degradation. Specific AurkA inhibitors that are conformational shift inducers (CSIs) prevent MYC binding to AurkA, finally leading to MYC’s proteasomal degradation. This type of inhibition holds a great promise for indirectly targeting MYC. However, the precise mechanism of AurkA–MYC binding is unknown and it is unclear what the most important characteristics of a CSI compound in preventing this protein–protein interaction are. These uncertainties are currently the limiting step in the compound design process and hinder the ongoing drug development. To this end, this research project aims to characterize and study the AurkA–MYC interaction and CSI compounds’ binding to AurkA by long-timescale all-atom molecular dynamics (MD) simulations. The main objectives of this research are to understand the AurkA–MYC interaction on the molecular level and to provide a mechanistic explanation of why the CSI compounds prevent the MYC binding. As a result, this research will guide the design and development of CSIs and thus may provide therapeutic possibilities for cancers with inadequate treatment options. Finally, this will establish a new way to utilize MD simulations in drug discovery and design that may be transferred to other potential drug targets in future.

Ámbito científico (EuroSciVoc)

CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..

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Programa(s)

Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.

Tema(s)

Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.

Régimen de financiación

Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.

MSCA-IF-EF-ST - Standard EF

Ver todos los proyectos financiados en el marco de este régimen de financiación

Convocatoria de propuestas

Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.

(se abrirá en una nueva ventana) H2020-MSCA-IF-2018

Ver todos los proyectos financiados en el marco de esta convocatoria

Coordinador

EBERHARD KARLS UNIVERSITAET TUEBINGEN
Aportación neta de la UEn

Aportación financiera neta de la UE. Es la suma de dinero que recibe el participante, deducida la aportación de la UE a su tercero vinculado. Considera la distribución de la aportación financiera de la UE entre los beneficiarios directos del proyecto y otros tipos de participantes, como los terceros participantes.

€ 174 806,40
Dirección
GESCHWISTER-SCHOLL-PLATZ
72074 Tuebingen
Alemania

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Región
Baden-Württemberg Tübingen Tübingen, Landkreis
Tipo de actividad
Higher or Secondary Education Establishments
Enlaces
Coste total

Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.

€ 174 806,40
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