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Electrochemical Sulfonylation of Lysine Residues in Continuous Flow Microreactors.

Descrizione del progetto

Un microreattore per una nuova funzionalizzazione dei peptidi potrebbe incentivare una scoperta di farmaci più ecologica

La modifica sito-selettiva di proteine o peptidi è diventata una strategia molto comune per modulare la funzione delle proteine. L’aggiunta di un gruppo solfonilico alla lisina, un aminoacido che compone gran parte delle proteine, è di crescente interesse per la comunità di ricerca in quanto potrebbe aprire le porte a nuove possibilità per terapie mirate. L’elettrosintesi, in particolare per le reazioni di ossido-riduzione che implicano il trasferimento di elettroni tra le specie, ha acquisito una rinnovata attenzione come metodo di sintesi più ecologico nell’industria chimica ad alta intensità energetica. ELECTROSULF sta sfruttando la tecnologia in un microreattore a flusso per la solfonilazione ossidativa della lisina, creando un nuovo modo ecologico per funzionalizzare peptidi e stimolare la scoperta di nuovi farmaci.

Obiettivo

Peptides are important molecules, ubiquitous in biological systems. Their relevance in the pharmaceutical sector is proven by the constant increase which the global market of peptide-based drugs is experiencing in the last years. As a consequence, several methods have been developed to modify peptides (e.g. condensation, cross-coupling, transition-metal catalysis, and photocatalysis), being lysine with its free amine one of the most preferred handles used by chemists to introduce a new moieties, e.g. cytotoxic drugs or fluorescent labels. Several transformations as alkylation, arylation, oxidation, acylation and condensation have been described for lysine. However, it would be very appealing to introduce selectively a sulfonyl group, which would result in the formation of a sulfonamide, a functionality which is widely employed in drugs. Although several oxidative sulfonylations are reported in the literature, their drawbacks motivate me to look for greener synthetic strategies. Electrosynthesis represents an advantageous alternative, which has been re-discovered in the last years also thanks to its employment in continuous-flow microreactors. With the support of this modern technology, it is possible to minimize the difficulties connected to older electrochemical processes (such as mass-transfer limitation, the need of a supporting electrolyte,and the difficult scale-up). ELECTROSULF aims at developing a novel sulfonylation of lysine by electrochemical means with the use of a flow microreactor. The reaction mechanism will be also properly studied. My strong background in organic chemistry together with Prof. Timothy Noël’s expertise in flow processes and reaction miniaturization will guarantee the success of ELECTROSULF, whose achievement will have a great impact on the pharmaceutical sector, paving the path to a new approach for peptide modification.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Programma(i)

Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

MSCA-IF-EF-ST - Standard EF

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito di questo schema di finanziamento

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

(si apre in una nuova finestra) H2020-MSCA-IF-2018

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito del bando

Coordinatore

TECHNISCHE UNIVERSITEIT EINDHOVEN
Contributo netto dell'UE

Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.

€ 175 572,48
Indirizzo
GROENE LOPER 3
5612 AE Eindhoven
Paesi Bassi

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Regione
Zuid-Nederland Noord-Brabant Zuidoost-Noord-Brabant
Tipo di attività
Higher or Secondary Education Establishments
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

€ 175 572,48
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