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CORDIS - Résultats de la recherche de l’UE
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Validation of a novel class of cyclophilin inhibitors for the treatment of non-alcoholic steatohepatitis

Description du projet

Le premier médicament oral pour une maladie hépatique fréquente pourrait bientôt être disponible

La stéatohépatite non alcoolique (SHNA), un type de stéatose hépatique non alcoolique, fait référence à l’inflammation et aux dommages au foie causés par une accumulation de graisse. Si la SHNA s’aggrave, elle peut provoquer des cicatrices hépatiques et une cirrhose. La perte de poids est recommandée en cas d’obésité, mais il n’existe aucun médicament pour la traiter. Les cyclophilines sont une famille de protéines qui comprend la cyclophiline D. Les inhibiteurs de la cyclophiline D ont été envisagés comme thérapies potentielles, mais les agents oraux sélectifs ont été difficiles à atteindre. CYPNASH a découvert une nouvelle famille de petites molécules qui inhibent les cyclophilines. Forte de son expertise commerciale, pharmaceutique et dans la recherche fondamentale, l’équipe prévoit de rationaliser la découverte et les tests d’une thérapie appropriée pour la SHNA.

Objectif

Non-alcoholic steatohepatitis (NASH) is an increasingly prevalent chronic liver disease (3-4% of the US population) for which there is currently no approved drug therapy. In the absence of innovative treatments healthcare costs associated with this disease are set to triple over the next decade. To address this unmet medical need, the pharmaceutical industry is currently pursuing a range of liver fibrosis drug discovery programs based on different mode of actions. A compelling mechanism for treating liver damage is pharmacological modulation of the mitochondrial permeability transition pore in liver cells via inhibition of the protein cyclophilin D. However existing cyclophilin inhibitors based on peptidic macrocyclic scaffolds are challenging to optimize into sub-type selective orally bioavailable agents suitable for clinical trials of liver fibrosis.

As part of basic research activities undertaken during ERC StG EBDD to validate a computational-biophysical drug discovery platform, we have discovered a structurally novel family of small molecules that inhibit cyclophilins by targeting a previously unexplored binding pocket. The objective of this POC is to identify a lead compound in this family with potential for development towards a NASH clinical candidate. Such a candidate will form the basis of follow-on lead optimisation programs pursued via partnering or out-licensing with a pharmaceutical partner. The activities of this POC will focus on assembling a data package of in vitro DMPK, in vivo PK, in vitro sub-type selectivity and in vitro and in vivo efficacy measurements in relevant cellular and animal models of liver fibrosis. This POC has been designed in consultation with a major pharmaceutical company and assembles a team of physical and biological scientists and business development executives to maximize the likelihood of delivering a valuable preclinical NASH asset.

Champ scientifique (EuroSciVoc)

CORDIS classe les projets avec EuroSciVoc, une taxonomie multilingue des domaines scientifiques, grâce à un processus semi-automatique basé sur des techniques TLN. Voir: Le vocabulaire scientifique européen.

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Programme(s)

Programmes de financement pluriannuels qui définissent les priorités de l’UE en matière de recherche et d’innovation.

Thème(s)

Les appels à propositions sont divisés en thèmes. Un thème définit un sujet ou un domaine spécifique dans le cadre duquel les candidats peuvent soumettre des propositions. La description d’un thème comprend sa portée spécifique et l’impact attendu du projet financé.

Régime de financement

Régime de financement (ou «type d’action») à l’intérieur d’un programme présentant des caractéristiques communes. Le régime de financement précise le champ d’application de ce qui est financé, le taux de remboursement, les critères d’évaluation spécifiques pour bénéficier du financement et les formes simplifiées de couverture des coûts, telles que les montants forfaitaires.

ERC-POC-LS - ERC Proof of Concept Lump Sum Pilot

Voir tous les projets financés dans le cadre de ce programme de financement

Appel à propositions

Procédure par laquelle les candidats sont invités à soumettre des propositions de projet en vue de bénéficier d’un financement de l’UE.

(s’ouvre dans une nouvelle fenêtre) ERC-2019-PoC

Voir tous les projets financés au titre de cet appel

Institution d’accueil

THE UNIVERSITY OF EDINBURGH
Contribution nette de l'UE

La contribution financière nette de l’UE est la somme d’argent que le participant reçoit, déduite de la contribution de l’UE versée à son tiers lié. Elle prend en compte la répartition de la contribution financière de l’UE entre les bénéficiaires directs du projet et d’autres types de participants, tels que les participants tiers.

€ 150 000,00
Adresse
OLD COLLEGE, SOUTH BRIDGE
EH8 9YL Edinburgh
Royaume-Uni

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Région
Scotland Eastern Scotland Edinburgh
Type d’activité
Higher or Secondary Education Establishments
Liens
Coût total

Les coûts totaux encourus par l’organisation concernée pour participer au projet, y compris les coûts directs et indirects. Ce montant est un sous-ensemble du budget global du projet.

Aucune donnée

Bénéficiaires (1)

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