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CORDIS - Resultados de investigaciones de la UE
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Allostery in Drug Discovery

Descripción del proyecto

Fijación de dianas alostéricas para proteínas: una nueva categoría de fármacos

Las proteínas constituyen dianas clave para la modulación y el diseño de fármacos, y la inhibición de la función se produce mediante moléculas pequeñas que se adhieren al principal punto activo. Sin embargo, la función de diversas macromoléculas biológicas puede regularse en otros puntos distantes, denominados alostéricos. El objetivo del proyecto ALLODD, financiado con fondos europeos, es superar los desafíos existentes en el diseño de moduladores alostéricos. Mediante las tecnologías más avanzadas, los investigadores se proponen identificar y caracterizar ligandos capaces de unir puntos alostéricos de proteínas con relevancia terapéutica. Además, se centrarán en la generación de anticuerpos alostéricos, lo cual abriría nuevas posibilidades para el descubrimiento de fármacos.

Objetivo

Most current drugs are designed to bind directly to the primary active sites (also known as orthosteric sites) of their biological targets. Allosteric modulators offer a powerful yet underexploited therapeutic approach. They can elicit a richer variety of biological responses and, since they target less conserved binding sites, higher selectivity and less adverse effects may be obtained (Changeux, Drug Disc Today 2013). This proposal aims to train a new generation of scientists in exploiting the concept of allostery in drug design, putting together a whole array of technologies to identify and characterize allosteric modulators of protein function that will be applied to therapeutically relevant systems. Our approach is based on a combination of experimental and simulation techniques, including fragment Screening with structural characterization (X-ray, NMR, H/D exchange), proteomics (MS/MS), ITC, DNA encoding libraries, Virtual Screening, Molecular Dynamics simulations-based methods, Synthetic Chemistry, and in vitro and cellular assays for the verification of results. It should also be noted that allosteric targeting need not be achieved solely through the design of synthetic small molecules but also can also be reached via conformationally specific allosteric antibodies, which represents an important field of future research. There are already clear examples of monoclonal antibodies that allosterically target ion channels (Lee et al., 2014b), GPCRs (Mukund et al., 2013), and RTKs (De Smet et al., 2014), as well as cytokine and integrin receptors (Rizk et al., 2015; Schwarz et al., 2006).

Ámbito científico (EuroSciVoc)

CORDIS clasifica los proyectos con EuroSciVoc, una taxonomía plurilingüe de ámbitos científicos, mediante un proceso semiautomático basado en técnicas de procesamiento del lenguaje natural. Véas: El vocabulario científico europeo..

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Palabras clave

Palabras clave del proyecto indicadas por el coordinador del proyecto. No confundir con la taxonomía EuroSciVoc (Ámbito científico).

Programa(s)

Programas de financiación plurianuales que definen las prioridades de la UE en materia de investigación e innovación.

Tema(s)

Las convocatorias de propuestas se dividen en temas. Un tema define una materia o área específica para la que los solicitantes pueden presentar propuestas. La descripción de un tema comprende su alcance específico y la repercusión prevista del proyecto financiado.

Régimen de financiación

Régimen de financiación (o «Tipo de acción») dentro de un programa con características comunes. Especifica: el alcance de lo que se financia; el porcentaje de reembolso; los criterios específicos de evaluación para optar a la financiación; y el uso de formas simplificadas de costes como los importes a tanto alzado.

MSCA-ITN - Marie Skłodowska-Curie Innovative Training Networks (ITN)

Ver todos los proyectos financiados en el marco de este régimen de financiación

Convocatoria de propuestas

Procedimiento para invitar a los solicitantes a presentar propuestas de proyectos con el objetivo de obtener financiación de la UE.

(se abrirá en una nueva ventana) H2020-MSCA-ITN-2020

Ver todos los proyectos financiados en el marco de esta convocatoria

Coordinador

IDRYMA IATROVIOLOGIKON EREUNON AKADEMIAS ATHINON
Aportación neta de la UEn

Aportación financiera neta de la UE. Es la suma de dinero que recibe el participante, deducida la aportación de la UE a su tercero vinculado. Considera la distribución de la aportación financiera de la UE entre los beneficiarios directos del proyecto y otros tipos de participantes, como los terceros participantes.

€ 243 017,64
Dirección
SORANOU EFESIOU 4
115 27 ATHINA
Grecia

Ver en el mapa

Región
Αττική Aττική Κεντρικός Τομέας Αθηνών
Tipo de actividad
Research Organisations
Enlaces
Coste total

Los costes totales en que ha incurrido esta organización para participar en el proyecto, incluidos los costes directos e indirectos. Este importe es un subconjunto del presupuesto total del proyecto.

€ 243 017,64

Participantes (13)

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