Skip to main content
Przejdź do strony domowej Komisji Europejskiej (odnośnik otworzy się w nowym oknie)
polski pl
CORDIS - Wyniki badań wspieranych przez UE
CORDIS

Allostery in Drug Discovery

Opis projektu

Nowa klasa leków allosterycznie trafiających do białek

Białka stanowią kluczowe cele dla opracowywanych leków, a modulacja, czyli hamowanie ich działania, odbywa się przy pomocy niewielkich cząsteczek, które wiążą się z miejscem aktywnym. Funkcjonowanie różnych makrocząsteczek biologicznych może być regulowane także przy pomocy alternatywnych, odległych miejsc nazywanych miejscami allosterycznymi. Zespół finansowanego ze środków Unii Europejskiej projektu ALLODD zamierza rozwiązać istniejące problemy związane z projektowaniem modulatorów allosterycznych. Wykorzystując najnowocześniejsze technologie, badacze zamierzają określić i scharakteryzować ligandy umożliwiające wiązanie z miejscami allosterycznymi białek o znaczeniu leczniczym. Naukowcy skupią się także na wytwarzaniu przeciwciał allosterycznych, co umożliwi opracowywanie nowych leków.

Cel

Most current drugs are designed to bind directly to the primary active sites (also known as orthosteric sites) of their biological targets. Allosteric modulators offer a powerful yet underexploited therapeutic approach. They can elicit a richer variety of biological responses and, since they target less conserved binding sites, higher selectivity and less adverse effects may be obtained (Changeux, Drug Disc Today 2013). This proposal aims to train a new generation of scientists in exploiting the concept of allostery in drug design, putting together a whole array of technologies to identify and characterize allosteric modulators of protein function that will be applied to therapeutically relevant systems. Our approach is based on a combination of experimental and simulation techniques, including fragment Screening with structural characterization (X-ray, NMR, H/D exchange), proteomics (MS/MS), ITC, DNA encoding libraries, Virtual Screening, Molecular Dynamics simulations-based methods, Synthetic Chemistry, and in vitro and cellular assays for the verification of results. It should also be noted that allosteric targeting need not be achieved solely through the design of synthetic small molecules but also can also be reached via conformationally specific allosteric antibodies, which represents an important field of future research. There are already clear examples of monoclonal antibodies that allosterically target ion channels (Lee et al., 2014b), GPCRs (Mukund et al., 2013), and RTKs (De Smet et al., 2014), as well as cytokine and integrin receptors (Rizk et al., 2015; Schwarz et al., 2006).

Dziedzina nauki (EuroSciVoc)

Projekt nie został jeszcze sklasyfikowany według klasyfikacji EuroSciVoc.
Wskaż dziedziny nauki, które twoim zdaniem są najbardziej istotne z punktu widzenia tego projektu i pomóż nam usprawnić naszą usługę klasyfikacji.

Słowa kluczowe

Program(-y)

Temat(-y)

System finansowania

MSCA-ITN - Marie Skłodowska-Curie Innovative Training Networks (ITN)

Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego programu finansowania

Zaproszenie do składania wniosków

(odnośnik otworzy się w nowym oknie) H2020-MSCA-ITN-2020

Wyświetl wszystkie projekty finansowane w ramach tego zaproszenia

Koordynator

IDRYMA IATROVIOLOGIKON EREUNON AKADEMIAS ATHINON
Wkład UE netto
€ 243 017,64
Koszt całkowity
€ 243 017,64

Uczestnicy (13)