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Synthesis and Biological Evaluation of a Potent Antituberculosis Natural Product and Analogues

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Nuove terapie per la tubercolosi

Nonostante l’estesa ricerca negli anni, i ricercatori non sono ancora riusciti a scoprire un trattamento efficace contro la tubercolosi.

La tubercolosi è un’infezione batterica causata dal Mycobacterium tuberculosis che colpisce prevalentemente i polmoni. Benché la malattia possa essere trattata con l’uso prolungato di antibiotici, l’istaurarsi di una resistenza ai farmaci impedisce di sradicare il batterio. Pertanto, sono urgentemente necessari nuovi farmaci più specifici. L’obiettivo del progetto TBKO (Synthesis and biological evaluation of a potent antituberculosis natural product and analogues), finanziato dall’UE, era di sintetizzare prodotti naturali con proprietà antimicobatteriche. In questo contesto, gli sforzi si sono concentrati sulla caratterizzazione e la sintesi della famiglia delle epiditio-dichetopiperazine per il trattamento della tubercolosi. Nel corso del progetto TBKO, è stata sviluppata una procedura multifase, ottimizzata e applicata per la sintesi del composto progenitore. I prodotti di sintesi sono stati sottoposti a valutazione biologica, rivelando importanti informazioni sulla loro struttura. I ricercatori non hanno osservato alcuna attività rilevante contro la tubercolosi nella sua forma non replicante, ma entrambi i composti inibivano la tubercolosi nella sua forma replicante. Ciò indica una citotossicità più ampia e offre una migliore comprensione della modalità d’azione della famiglia delle epiditio-dichetopiperazine. Considerando i milioni di pazienti con tubercolosi in tutto il mondo e la necessità di trovare trattamenti efficaci, i risultati di TBKO promettono nuove opportunità per lo sviluppo di nuovi farmaci.

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