Nuovi farmaci antivirali contro l'HIV
Il primo farmaco contro l'HIV mai approvato era un inibitore competitivo dell'enzima della trascrittasi inversa virale (RT) necessario per la replicazione. Da allora, sono stati sviluppati numerosi composti basati sulla stessa filosofia, vale a dire impedire la replicazione dell'HIV. Gli inibitori non nucleotidici della trascrittasi inversa (NNRTI) rappresentano una nuova famiglia di inibitori non competitivi che bloccano il movimento del RT inibendone di conseguenza l'attività. In tutto il mondo, la via eterosessuale resta la modalità di trasmissione prevalente dell'HIV; si richiede quindi lo sviluppo di farmaci antivirali che possano essere somministrati localmente, impedendo la trasmissione dell'HIV a livello di mucosa. Basandosi su queste considerazioni, è stato concepito il progetto SHIVA finanziato dall'UE finalizzato a sviluppare nuovi composti NNRTI. L'obiettivo finale era la produzione di un microbicida specifico HIV per prevenire la trasmissione/acquisizione per via sessuale a livello di mucosa che raggiungerebbe la fase clinica I. Gli scienziati del progetto hanno dimostrato che il composto MC1220 era in grado di interrompere irreversibilmente la moltiplicazione dell'HIV-1. Inoltre, ha dimostrato eccezionali proprietà biologiche in termini di efficacia e uno spettro di attività antiretrovirale contro la maggior parte dei cladi HIV-1 responsabili dell'AIDS. Tra le realizzazioni del progetto SHIVA si può citare lo sviluppo di un modello animale impiegato per testare l'efficacia di NNRTI contro l'HIV. Almeno in parte, le suddette proprietà di MC1220 sono state confermate negli esperimenti con le scimmie dopo l'esposizione al virus RT-SHIV offrendo una protezione superiore al 50%. Per i test di MC1220 a livello clinico, sono necessarie formulazioni migliori per ottenere una protezione più elevata. Ciò nonostante, i membri di SHIVA sono riusciti a dimostrare l'efficacia dei NNRTI nel bloccare la trasmissione dell'HIV per via mucosa. I risultati sono incoraggianti nella battaglia sempre in corso contro l'HIV.
