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Computational Microscope on Molecular Binding: from atom to cell membrane scale

Descrizione del progetto

Nuovi metodi computazionali per studi sui legami molecolari

Il potere predittivo del calcolo è tuttora basso negli studi sulle interazioni associate ai legami molecolari principalmente a causa della scarsa correlazione dei modelli in silico con il mondo reale. È questo il caso della scoperta dei farmaci, dove la correlazione dell’efficacia di un medicinale in vivo con il tempo di residenza del ligando non può essere prevista mediante i metodi computazionali attualmente disponibili. Il progetto CoMMBi, finanziato dall’UE, intende rimodellare il calcolo d’avanguardia nei legami molecolari. Il progetto svilupperà e applicherà innovative tecniche computazionali basate su calcoli dell’energia libera, apprendimento automatico e simulazioni di dinamica molecolare multiscala. Il potere predittivo degli approcci sviluppati sarà collaudato attraverso la delucidazione dei meccanismi funzionali alla base dei recettori accoppiati alla proteina G, proteine di membrana importanti a livello farmacologico bersagliate da numerosi farmaci in commercio.

Obiettivo

Molecular binding is a major research topic that has undoubtedly benefited of recent technological innovation, especially in the area of the so-called computational sciences. However, the predictive power of computations remains low mainly due to the poor correlation of the in-silico models with the real world. A clear example is drug discovery where the drug in vivo efficacy is seen correlated to the ligand residence time, which is hardly predictable by current computational methods. The present proposal tackles the challenge aiming at reshaping the border of the state-of-the-art simulations in molecular binding. I outline a research program that realises a vision where drug design is entrusted to ligand binding affinity and kinetics prediction, and molecular binding interactions are simulated in a realistic plasma membrane model. To achieve the ambitious goals of the research, my team will develop and apply cutting-edge computational techniques based on free-energy calculations, machine learning and multiscale molecular dynamics simulations. Evidence of the innovative nature of the developed approaches will be given by elucidating fundamental aspects of the functional mechanism of the G-protein coupled receptors (GPCRs), a pharmacologically prominent membrane protein family targeted by ~ 40% of marketed drugs. We will achieve a thorough characterization of the binding thermodynamics and kinetics of signal molecules (antagonists and agonists) that will be used by an original machine learning model to identify novel receptor antagonists with prescribed binding affinity and residence time. We will then investigate the receptor conformational transition from the inactive to the active state and develop an ad hoc multiscale approach to characterize the formation of GPCRs dimers, oligomers and clusters in cell membrane and their interaction with the G-protein that activates the signal transduction. Experiments will be performed to validate all the in-silico results.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Programma(i)

Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

ERC-COG - Consolidator Grant

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito di questo schema di finanziamento

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

(si apre in una nuova finestra) ERC-2020-COG

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito del bando

Istituzione ospitante

UNIVERSITA DELLA SVIZZERA ITALIANA
Contributo netto dell'UE

Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.

€ 1 999 497,00
Indirizzo
VIA GIUSEPPE BUFFI 13
6900 LUGANO
Svizzera

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Regione
Schweiz/Suisse/Svizzera Ticino Ticino
Tipo di attività
Higher or Secondary Education Establishments
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

€ 1 999 497,00

Beneficiari (1)

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