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Identifying new anti-cancer drugs by computational multi-target approaches targeting the Gquadruplex DNA

Descrizione del progetto

Un approccio di calcolo per rivoluzionare il trattamento del cancro

Le sequenze di DNA ricche di guanina possono formare strutture a quattro filamenti note come G-quadruplex (G4). Nuovi elementi suggeriscono il loro coinvolgimento in funzioni quali trascrizione, replica, stabilità del genoma, regolazione epigenetica, nonché crescita e progressione del cancro. La stabilizzazione indotta dal ligando di G4 telomerici e associati a oncogeni rappresenta un approccio efficiente nella terapia antitumorale mirata. L’obiettivo del progetto G4-mtQSAR, finanziato dall’UE, è sviluppare una metodologia computazionale per lo screening di piccole molecole di ligando potenzialmente in grado di intervenire sul DNA di G4 associato al cancro, al fine di introdurre modelli di relazione quantitativa struttura-attività (QSAR, Quantitative Structure–Activity Relationship) multi-bersaglio, per trovare potenziali ligandi diretti a molteplici bersagli in grado di stabilizzare contemporaneamente numerosi G4 per vari oncogeni.

Obiettivo

The goal of the proposed research is to develop computational methodology which can screen out small ligand molecules having potential to selectively target G-quadruplex (G4) DNA which are associated with cancer pathology. Multiple oncogenes and telomerase activity are deregulated in various types of cancers. Ligand induced stabilization of G4s associated with the oncogenes (c-myc, c-kit, k-ras, etc.) and stabilization of telomeric G4s are efficient ways in targeted cancer therapy. Here, we intend to develop multi-target QSAR models that can aid in finding potential multi-target directed ligands (MTDLs) that can stabilize multiple G4s from different oncogenes simultaneously. It is the first computational study for identifying MTDLs against multiple G4s in Cancer treatment. Different multi-target QSAR approaches will be explored including ‘multiple regression and classification’ QSAR models, multi-target QSAR using Box-Jenkins moving average approach and multi-target QSAR using Perturbation approach. Several advanced machine learning techniques will be employed. A state-of-the-art software tool will be developed where all the successful multi-target QSAR models and in-house ADMET models will be incorporated as a knowledgebase. Notably, desirability-based multi-objective optimization approach will be used for identifying drug-like molecules. The software along with in-house KNIME workflows will then be used to screen potential MTDLs against multiple G4s. The selectivity and binding characteristics of the screened MTDLs towards G4s over duplex DNA will be analysed by performing molecular docking and molecular dynamics studies. The binding capacity of the screened MTDLs with intended G4s over duplex DNAs will then be confirmed using experiments such as isothermal fluorescence, UV-Vis, CD spectroscopies and FRET melting assay. The findings will aid in identifying new leads and reducing false positive outcomes in the crucial early stages of drug discovery and development.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Programma(i)

Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

MSCA-IF - Marie Skłodowska-Curie Individual Fellowships (IF)

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito di questo schema di finanziamento

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

(si apre in una nuova finestra) H2020-MSCA-IF-2020

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito del bando

Coordinatore

MOLDRUG AI SYSTEMS SL
Contributo netto dell'UE

Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.

€ 172 932,48
Indirizzo
CALLE OLYMPIA AROZENA, 45
46018 Valencia
Spagna

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Regione
Este Comunitat Valenciana Valencia/València
Tipo di attività
Private for-profit entities (excluding Higher or Secondary Education Establishments)
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

€ 172 932,48
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