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Quartromicins; Enantioselective Total Synthesis and Generating Molecular Libraries of Drug-like Bioactive Compounds.

Obiettivo

Nature is an indispensable source of bioactive compounds, but not necessarily an ideal provider of bulk or analogs. Total synthesis plays an important role in generating new analogs of natural molecules and as a means to reduce dependency on natural resources. The outbreak of COVID-19 and other viruses has posed a significant global threat, the urgent need arises to study and discover new antiviral. It has become imperative for researchers to develop strategic research plans in order to synthesize medicines to combat these viruses. Quartromicins are well known for their antiviral properties but barely explored due to no known synthesis to date and low isolation yield (0.36-0.06%) makes them an attractive target molecule for the total synthesis for further investigation and development to combat the viruses. With this proposal, we address the synthetic aspects of the main bioactive molecules and their analogs being considered to be repositioned for the effective treatment of viral infections. The first total synthesis of Quartromicins A1, A2, A3, D1, D2, D3 is proposed by a convergent synthetic strategy that involves the use of an enantioselective Diels-Alder reaction, the carbonyl-ene reaction mediated by organocatalyst, and the Heck dimerizing coupling reaction as the key step to the macrocyclization. The endo adduct is proposed to be readily synthesized by the enantioselective Diels-Alder reaction while the exo unit by a carbonyl-ene reaction, both mediated by the organocatalyst. The exo & endo fragments are proposed to be transformed to the corresponding exo & endo-spirotetronate fragments by simple organic transformations. Finally, the symmetrical Quartromicins A1, A3, D1 & D3 and unsymmetrical Quartromicins A2 & D2 can be synthesized by the Heck dimerizing coupling and the Heck double cross-coupling reactions respectively. The late-stage glycosylation strategy shall furnish a library of bioactive molecules essential for medicinal chemistry applications.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Programma(i)

Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF - HORIZON TMA MSCA Postdoctoral Fellowships - European Fellowships

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito di questo schema di finanziamento

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

(si apre in una nuova finestra) HORIZON-MSCA-2022-PF-01

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito del bando

Coordinatore

CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE CNRS
Contributo netto dell'UE

Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.

€ 195 914,88
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

Nessun dato
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