Projektbeschreibung
Fortgeschrittene chemische Synthese für bioaktive Verbindungen
Die katalytische Olefinmetathese ist eine chemische Reaktion, bei der Kohlenstoff-Kohlenstoff-Doppelbindungen (Olefine) aufgespalten und in einer neuen Anordnung neu gebildet werden. Mit dieser durch einen Katalysator unterstützten Reaktion kann eine Vielzahl wertvoller chemischer Produkte erzeugt werden, darunter Polymere, Arzneimittel und Petrochemikalien. Die katalytische Olefinmetathese hat die synthetische organische Chemie revolutioniert und bietet ein leistungsfähiges Werkzeug für den präzisen Aufbau komplexer molekularer Strukturen. Das über die Marie-Skłodowska-Curie-Maßnahmen finanzierte Projekt METEDIT zielt darauf ab, die technischen Herausforderungen der katalytischen Olefinmetathese zu überwinden und eine Strategie zu entwickeln, die drei einfache Ringöffnungsschritte umfasst. Dieser Ansatz wird die Herstellung modifizierter Analoga bioaktiver Verbindungen ermöglichen und damit die Entwicklung neuer Arzneimittel und die Entdeckung von Leitstrukturen unterstützen.
Ziel
Catalytic olefin metathesis is a transformative transformation with many unique attributes, one being the possibility of converting a ring to a modifiable acyclic diene by ring-opening cross-metathesis (ROCM). However, the existing methods are rare and limited to those that generate E-enoates. To the best of our knowledge, there are no available methods for ROCM reactions that can be used to access Z-alkenes from reactions involving five- to eight-membered rings.
To address this, we will develop a ROCM method for converting the small rings to readily alterable acyclic dienes efficiently and in high Z:E ratios. On the basis of preliminary (unpublished) results, a set of molybdenum alkylidene complexes recently designed by the host group will be utilized. We will investigate and develop a method for ROCM of cyclohexene with several commercially available Z- and E-alkenyl halides. The strategy will then be extended to five-, seven- and eight-membered ring alkenes. The diene products can be used for rapid synthesis of bioactive compounds, such as antitumor tetrahydrosiphonodiol, and their specifically altered analogs.
Another notable aspect of the project will be application to precise skeletal alterations of polycyclic bioactive compounds. We will exploit the presence of an olefin within a bioactive compound as the launching point for brief sequences leading to various specific modifications. This will obviate the need for lengthy and tedious de novo synthesis of each analog. More specifically, we will develop the open ring modify close ring (OMC) strategy, and by using it prepare an assortment of specifically modified analogs of androstadiene and vindoline. Through collaboration with experts, these compounds will be tested for in vitro bioactivity. Catalyst and method development will thus be applied to accessing formerly uncharted chemical space, which is central to new lead discovery and drug development.
Wissenschaftliches Gebiet (EuroSciVoc)
CORDIS klassifiziert Projekte mit EuroSciVoc, einer mehrsprachigen Taxonomie der Wissenschaftsbereiche, durch einen halbautomatischen Prozess, der auf Verfahren der Verarbeitung natürlicher Sprache beruht. Siehe: https://op.europa.eu/en/web/eu-vocabularies/euroscivoc.
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- NaturwissenschaftenChemiewissenschaftenanorganische ChemieÜbergangsmetalle
- NaturwissenschaftenChemiewissenschaftenKatalyse
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Schlüsselbegriffe
Programm/Programme
- HORIZON.1.2 - Marie Skłodowska-Curie Actions (MSCA) Main Programme
Aufforderung zur Vorschlagseinreichung
(öffnet in neuem Fenster) HORIZON-MSCA-2023-PF-01
Andere Projekte für diesen Aufruf anzeigenFinanzierungsplan
HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF - HORIZON TMA MSCA Postdoctoral Fellowships - European FellowshipsKoordinator
67081 Strasbourg
Frankreich