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Establishing Target Engagement and Selectivity for CTP Inhibitors in Cells: Synthesis and Application of CHOLesterol Probes for a Comprehensive MAPping of the Cholesterol Interactome

Descrizione del progetto

Sonde di affinità a base di steroli per l’identificazione degli inibitori delle proteine di trasporto del colesterolo

Il colesterolo è essenziale per le membrane cellulari, consentendo di regolarne la fluidità e la segnalazione. Le proteine di trasporto del colesterolo (CTP, cholesterol transport protein) a livello intracellulare mantengono i livelli di tale molecola; ciononostante, la loro disfunzione si associa a malattie come quelle cardiovascolari e l’Alzheimer. Attualmente non sono disponibili sonde per studiare gli inibitori delle CTP e ne sono stati identificati solo pochi, il che limita la nostra comprensione in merito alla loro selettività e al relativo potenziale terapeutico. Sostenuto dal programma di azioni Marie Skłodowska-Curie, il progetto CholMap svilupperà una sonda di affinità universale a base di steroli che lega tutte le CTP e valuta la selettività degli inibitori delle stesse nelle cellule, fornendo risultati che contribuiranno a identificare nuove proteine in grado di legare gli steroli e potenziali bersagli farmacologici, oltre a fornire un prezioso set di dati per la comunità di ricerca.

Obiettivo

Cholesterol is a structural component of membranes and plays a key role in human health by regulating the fluidity of membranes and affecting signaling pathways. Intracellular cholesterol transport proteins (CTP) are responsible for maintaining cholesterol homeostasis by regulating local cholesterol concentrations, arising from de novo biosynthesis or dietary sources. Dysregulated cholesterol transport is associated with cardiovascular disease but also Alzheimer's and cancer. Despite the obvious importance of CTPs, a chemical probe to investigate binding, inhibition and selectivity profiling of CTP inhibitors does not exist. CTPs are all structurally related in their cholesterol binding site. Therefore, the development of a selective modulator to study their individual function and possible therapeutic relevance is challenging. Only a few CTP inhibitors have been reported so far and it has not been possible to conclusively evaluate their cellular selectivity. In CholMap, I aim to introduce a universal sterol-based affinity probe with the ability to bind all CTPs and evaluate the selectivity of CTP inhibitors in cells. This sterol-based probe would be bifunctional containing a diazirine, which is transformed into a carbene via UV irradiation for covalent binding to CTPs, and an alkyne for binding to a functional tag via click chemistry. I will synthesize differently constituted probes and test them in vitro for their efficiency. An optimized sterol-based affinity probe would be used in a chemoproteomic workflow to determine the target engagement and the selectivity of different CTP inhibitors. The introduction of a universal sterol-based affinity probe in combination with a chemoproteomic workflow would constitute the first example of CTP selectivity profiling in cells. The results will also enable me to uncover new sterol-binding proteins including new potential drug targets, as well as providing a large dataset accessible to the whole research field.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

CORDIS classifica i progetti con EuroSciVoc, una tassonomia multilingue dei campi scientifici, attraverso un processo semi-automatico basato su tecniche NLP. Cfr.: Il Vocabolario Scientifico Europeo.

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Parole chiave

Parole chiave del progetto, indicate dal coordinatore del progetto. Da non confondere con la tassonomia EuroSciVoc (campo scientifico).

Programma(i)

Programmi di finanziamento pluriennali che definiscono le priorità dell’UE in materia di ricerca e innovazione.

Argomento(i)

Gli inviti a presentare proposte sono suddivisi per argomenti. Un argomento definisce un’area o un tema specifico per il quale i candidati possono presentare proposte. La descrizione di un argomento comprende il suo ambito specifico e l’impatto previsto del progetto finanziato.

Meccanismo di finanziamento

Meccanismo di finanziamento (o «Tipo di azione») all’interno di un programma con caratteristiche comuni. Specifica: l’ambito di ciò che viene finanziato; il tasso di rimborso; i criteri di valutazione specifici per qualificarsi per il finanziamento; l’uso di forme semplificate di costi come gli importi forfettari.

HORIZON-TMA-MSCA-PF-EF - HORIZON TMA MSCA Postdoctoral Fellowships - European Fellowships

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito di questo schema di finanziamento

Invito a presentare proposte

Procedura per invitare i candidati a presentare proposte di progetti, con l’obiettivo di ricevere finanziamenti dall’UE.

(si apre in una nuova finestra) HORIZON-MSCA-2024-PF-01

Vedi tutti i progetti finanziati nell’ambito del bando

Coordinatore

DANMARKS TEKNISKE UNIVERSITET
Contributo netto dell'UE

Contributo finanziario netto dell’UE. La somma di denaro che il partecipante riceve, decurtata dal contributo dell’UE alla terza parte collegata. Tiene conto della distribuzione del contributo finanziario dell’UE tra i beneficiari diretti del progetto e altri tipi di partecipanti, come i partecipanti terzi.

€ 247 553,28
Indirizzo
ANKER ENGELUNDS VEJ 101
2800 KONGENS LYNGBY
Danimarca

Mostra sulla mappa

Regione
Danmark Hovedstaden Københavns omegn
Tipo di attività
Higher or Secondary Education Establishments
Collegamenti
Costo totale

I costi totali sostenuti dall’organizzazione per partecipare al progetto, compresi i costi diretti e indiretti. Questo importo è un sottoinsieme del bilancio complessivo del progetto.

Nessun dato
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