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Chemical interrogation of microtubule eraser enzymes

Descrizione del progetto

Approfondimento sugli enzimi che cancellano le modifiche post-traduzionali

Le modifiche post-traduzionali (post-translational modifications, PTM) regolano l’attività, la stabilità e le interazioni delle proteine tramite l’aggiunta di gruppi chimici. Queste modifiche vengono rimosse dinamicamente da enzimi noti come cancellatori, che sono diventati promettenti bersagli farmacologici. Tuttavia, lo studio dei cancellatori è impegnativo a causa della loro capacità di riconoscere molteplici substrati. Il progetto CHEMTUBIO, finanziato dal CER, introduce un metodo innovativo per rilevare l’attività dei cancellatori in situ direttamente sui complessi proteici. Questo approccio sarà applicato agli enzimi che rimuovono le PTM dalla tubulina, un componente strutturale chiave del citoscheletro. La comprensione del funzionamento di questi enzimi potrebbe rivelare nuove strade terapeutiche per i disturbi cardiaci, neuronali e muscolari legati a un’alterata regolazione della tubulina.

Obiettivo

Erasers of protein post-translational modifications are ubiquitous regulatory enzymes that control cellular function and are targeted for the treatment of disease. One key example are erasers of histone acetylation, where inhibitors have reached the clinic as cancer chemotherapy. Currently, however, multiple other erasers lack tools of study to determine their relevance and generate clinical candidate molecules. One main reason for this limitation is that erasers display multivalent substrate recognition mechanisms that are difficult to replicate with standard assays in vitro and can jeopardise data translation. I have recently developed a solution to detect histone deacetylase activity in situ not on peptides, as it commonly done, but on semi-synthetic protein substrates and complexes, and still applicable to in vitro screening. My preliminary data supports that this methodology can be applied as a more general strategy, enabling studies and drug development on erasers currently inaccessible. Moreover, it holds great potential to localise eraser activity in living systems and generate maps of enzyme action on endogenous biological structures. CHEMTUBIO aims to generalise in situ eraser activity detection through application to the erasers of tubulin tail detyrosination. These enzymes generate gradients of detyrosination across the cytoskeleton lattice through mechanisms unknown and, even though inhibitors are attractive to treat cardiac and neuronal disorders, no probes are available for further investigation. Here, we will address these knowledge gaps and provide in situ sensors and chemical probes to advance the therapeutic application of detyrosinase inhibition. Furthermore, CHEMTUBIO will develop semi-synthesis methods to allow the study of microtubule lumen modifications. Erasers of luminal acetylation are attractive targets against neuromuscular disease and cancer, and we will provide key mechanistic knowledge to boost future therapeutic developments.

Campo scientifico (EuroSciVoc)

Parole chiave

Programma(i)

Argomento(i)

Meccanismo di finanziamento

HORIZON-ERC - HORIZON ERC Grants

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Invito a presentare proposte

(si apre in una nuova finestra) ERC-2025-STG

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Istituzione ospitante

FUNDACIO INSTITUT DE BIOENGINYERIA DE CATALUNYA
Contributo netto dell'UE
€ 1 668 750,00
Indirizzo
CARRER BALDIRI REIXAC PLANTA 2A 10-12
08028 Barcelona
Spagna
Regione
Este Cataluña Barcelona
Tipo di attività
Research Organisations
Collegamenti
Costo totale
€ 1 668 750,00

Beneficiari (1)